PKA Inhibiteurs | PKA Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HCl is een Akt1-remmer met een K_i van 11 nM in celvrije assays, matig potent ten opzichte van PKA en >30-voudig selectief voor Akt1 boven PKC.	Nat Commun, 2025, 16(1):3012 J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886
S8388	ML-7 HCl	ML-7 is een remmer van smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) met een Ki-waarde van 0,3 µM en vertoont een reversibele, ATP-competitieve remming van Ca2+-calmoduline-afhankelijke en -onafhankelijke gladde spier MLCK's. ML-7 remt ook PKA en PKC met een Ki van respectievelijk 21 μM en 42 μM.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201 Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7563	AT13148	AT13148 is een orale, ATP-competitieve, multi-AGC kinase-remmer met IC50 van 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM en 6 nM/4 nM voor respectievelijk Akt1/2/3, p70S6K, PKA en ROCKI/II. Fase 1.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	Daphnetin, een natuurlijk coumarinederivaat, is een proteïnekinaseremmer en remt EGFR, PKA en PKC met een IC50 van respectievelijk 7,67 μM, 9,33 μM en 25,01 μM. Het staat ook bekend om zijn ontstekingsremmende en antioxidante activiteiten.	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) is een krachtige remmer van protein kinase C (PKC) met een IC50 van 0,55 μM. Deze verbinding remt ook PKA met een IC50 van 11,8 μM. Het is een krachtige, selectieve remmer van de replicatie van human cytomegalovirus (HCMV) in celkweek met een IC50 van 0,2 μM.	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) is een membraanpermeabele en selectieve remmer van Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 remt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA en CaMK2 met een IC50 van respectievelijk 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM en 0,180 μM.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride is een remmer van cGMP-afhankelijke proteïnekinase (PKG), cAMP-afhankelijke proteïnekinase (PKA), proteïnekinase C (PKC) en MLC-kinase met een IC50 van respectievelijk 4 μM, 8 μM, 12 μM en 240 μM.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E7359	A-674563	A-674563 is een selectieve, oraal actieve remmer van Akt1 met een Ki van 11 nM. Het remt ook PKA met een Ki van 16 nM en CDK2 met een Ki van 46 nM. Deze verbinding vermindert de fosforylering van Akt-downstreamdoelen en remt de proliferatie van tumorcellen in vitro met een EC50 van 0,4 µM.