ZL0420

N° de catalogueS8763 Lot:S876301

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Données techniques

Formule

C16H16N4O2
Poids moléculaire 296.32 N° CAS 2229039-45-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ZL0420 est un inhibiteur puissant et sélectif de BRD4 avec des valeurs d'IC50 de 27 nM contre BRD4 BD1 et de 32 nM contre BRD4 BD2 respectivement, et une bonne sélectivité par rapport à celle de l'homologue BRD2 apparenté.
Cibles
BRD4 BD1
(Cell-free assay)		 BRD4 BD2
(Cell-free assay)
27 nM 32 nM
In vitro

ZL0420 a une clairance relativement élevée et de faibles expositions avec une biodisponibilité orale non favorable in vivo. L'administration intraveineuse de ce composé donne une excellente exposition au médicament (valeur d'AUC élevée) et une demi-vie modérée.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male C57BL6/J mice (12 weeks old)

  • Dosages

    10 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29649741/

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