Z-FA-FMK

N° de catalogueS7391 Lot:S739102

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Données techniques

Formule

C21 H23 F N2 O4
Poids moléculaire 386.42 N° CAS 197855-65-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.26 mM)
Ethanol 48 mg/mL (124.21 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) est un inhibiteur irréversible de la cysteine protease, et il inhibe également les caspases effectrices.
Cibles
cysteine protease
In vitro Le Z-FA-FMK inhibe la dégradation du collagène fibrillaire par les fibroblastes et les ostéoclastes. Ce composé inhibe la production de cytokines induite par le LPS via l'inhibition de l'expression génique dépendante du NF-kappaB dans les macrophages. Il bloque efficacement la prolifération des lymphocytes T induite par les mitogènes et l'IL-2 in vitro.
In Vivo Le Z-FA-FMK augmente significativement la croissance du pneumocoque dans les poumons et le sang dans un modèle murin d'infection pneumococcique intranasale. Ce composé bloque l'infection à réovirus des tumeurs oncogènes de Ras et des tissus cardiaques hôtes chez les souris atteintes d'immunodéficience combinée sévère.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[4]
  • Lignées cellulaires

    PBMCs

  • Concentrations

    ~100 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4073501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2069557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20834102/

De Selleck Z-FA-FMK A été cité par 11 Publications

Fluorescence-guided tumor resection with a cathepsin B-activatable, EGFR-targeted probe and a dual-mode surgical exoscope [ Eur J Med Chem, 2025, 300:118108] PubMed: 40911969
Pharmacological targeting of TFIIH suppresses KRAS mutant pancreatic ductal adenocarcinoma and synergizes with TRAIL [ Cancer Res, 2022, can.21.4222] PubMed: 35819261
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Targeting multiple cell death pathways extends the shelf life and preserves the function of human and mouse neutrophils for transfusion [ Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069] PubMed: 34321317
Design of modular autoproteolytic gene switches responsive to anti-coronavirus drug candidates [ Nat Commun, 2021, 12(1):6786] PubMed: 34811361
SARS-CoV-2 requires cholesterol for viral entry and pathological syncytia formation [ Elife, 2021, 10e65962] PubMed: 33890572
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923
Autophagy Participates in Lysosomal Vacuolation-Mediated Cell Death in RGNNV-Infected Cells [ Front Microbiol, 2020, 30;11:790] PubMed: 32425913
Ferroptosis Is Involved in Alcohol-Induced Cell Death in vivo and in vitro [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 18;1-8] PubMed: 32419644
[ Oncogene, 2018, ] PubMed: 29326439

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