(Z)-4-Hydroxytamoxifen

N° de catalogueS8956 Lot:S895601

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Données techniques

Formule

C₂₆H₂₉NO₂

Poids moléculaire

387.51

N° CAS

68047-06-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (201.28 mM)

Ethanol

10 mg/mL (25.8 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45% water Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Dilute 450 μL ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 90% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (6.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) est un modulateur sélectif du estrogen receptor (SERM) avec une IC50 de 3,3 nM pour la liaison du [³H]œstradiol au récepteur œstrogénique.

Cibles

[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay)

3.3 nM

In vitro

Ce composé est un œstrogène partiel qui se lie aux récepteurs œstrogéniques avec une affinité de liaison relative (RBA) de 2,9 et bloque la croissance de la lignée cellulaire de tumeur mammaire humaine MCF-7 in vitro.

In Vivo

(Z)-4-Hydroxytamoxifen est un œstrogène partiel doté de propriétés anti-œstrogéniques, et l'isomère cis est moins puissant que l'isomère trans. Ce composé inhibe l'action du benzoate d'œstradiol et réduit le taux de croissance utérine in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires MCF-7 cells Concentrations 0.1 nM - 10 μM Temps dincubation 50 min Méthode MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [³H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [³H]estradiol are measured.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux immature female rats Dosages 1.25 μg Administration SC

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
MCF-7 cells
Concentrations
0.1 nM - 10 μM
Temps dincubation
50 min
Méthode
MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [³H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [³H]estradiol are measured.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
immature female rats
Dosages
1.25 μg
Administration
SC

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

De Selleck (Z)-4-Hydroxytamoxifen A été cité par 5 Publications

Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6]	PubMed: 40341770
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3]	PubMed: 40164870
Kinase Plasticity in Response to Vandetanib Enhances Sensitivity to Tamoxifen in Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [ bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395]	PubMed: 39975402
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125]	PubMed: 38420594
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049]	PubMed: 37228089

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