YM201636

N° de catalogueS1219 Lot:S121903

Imprimer

Données techniques

Formule

C25H21N7O3
Poids moléculaire 467.48 N° CAS 371942-69-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (25.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.600mg/ml (1.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.600mg/ml (1.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description YM201636 est un inhibiteur sélectif de PIKfyve avec une IC50 de 33 nM, moins puissant envers p110α et insensible à Fabl (orthologue de levure). Ce composé supprime la croissance du cancer du foie via l'induction de l'autophagy.
Cibles
PIKfyve
(Cell-free assay)		 p110α
(Cell-free assay)
33 nM 3.3 μM
In vitro YM201636 inhibe puissamment la PIKfyve de mammifères avec une IC50 de 33 nM mais pas l'orthologue de levure Fab1 avec une IC50 >5 μM, montrant une sélectivité environ 100 fois supérieure pour PtdIns3P p110α avec une IC50 de 3 μM. Ce composé (0,8 μM) diminue significativement la production de PtdIns(3,5)P2 de 80% dans les cellules NIH3T3 privées de sérum, suivies d'une stimulation sérique sans effet sur la phosphorylation de la protéine kinase B (PKB) Ser 473 stimulée par le sérum. Il altère réversiblement le trafic endosomal dans les cellules NIH3T3 en bloquant PIKfyve et la production de PtdIns(3,5)P2, mimant l'effet produit par l'épuisement de PIKfyve avec le siRNA. Ce produit chimique (0,8 μM) réduit également significativement le bourgeonnement des rétrovirus des cellules de 80%, apparemment en interférant avec le complexe de tri endosomal requis pour le transport (ESCRT). Dans les adipocytes 3T3L1, il inhibe l'absorption basale et stimulée par l'insuline du 2-désoxyglucose avec une IC50 de 54 nM, avec une inhibition presque complète à des doses aussi faibles que 160 nM. Ce composé (0,1 μM) a également été montré pour bloquer complètement l'activation dépendante de l'insuline de la PI 3-kinase de classe IA. Bien que non impliqué dans la prolifération et la migration dépendantes de NPM-ALK, il (0,4 μM) réduit fortement les capacités invasives des cellules exprimant NPM-ALK et leur capacité à dégrader la matrice extracellulaire. Le traitement avec ce produit chimique bloque le recyclage continu des protéines jonctionnelles claudine-1 et claudine-2 dans les cellules MDCK, entraînant l'accumulation intracellulaire et le retard de la formation de la barrière épithéliale.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18188180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19289105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21737449/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22396724/

Validation du produit par le client

Validation study for vacuolin-1 and YM201636. (A) HeLa cells were treated with 3 lM vacuolin-1 or YM201636 in the presence or absence of the lysosomal protease inhibitor E64d (10 μg/mL) and pepstatin A (10 μg/mL). After 24 h of treatment, cell lysates (10 μg) were separated by 10% polyacrylamide gel electrophoresis, and LC3 was detected via immunoblotting.

Données de [ , , FEBS Letters, 2016, 590:1576-1585. ]

De Selleck YM201636 A été cité par 16 Publications

Stress-induced microautophagy is coordinated with lysosome biogenesis and regulated by PIKfyve [ Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70] PubMed: 38536415
A loss-of-adhesion CRISPR-Cas9 screening platform to identify cell adhesion-regulatory proteins and signaling pathways [ Nat Commun, 2022, 13(1):2136] PubMed: 35440579
secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):39] PubMed: 35264575
Endosome maturation links PI3Kα signaling to lysosome repopulation during basal autophagy [ EMBO J, 2022, 41(19):e110398] PubMed: 35968799
Disruption of PIKFYVE causes congenital cataract in human and zebrafish [ Elife, 2022, 11e71256] PubMed: 35023829
Phosphatidylinositol (3,5)-bisphosphate machinery regulates neurite thickness through neuron-specific endosomal protein NSG1/NEEP21 [ J Biol Chem, 2022, 299(1):102775] PubMed: 36493904
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
Epigenetic Regulation of Claudin-1 in the Development of Ovarian Cancer Recurrence and Drug Resistance [ Front Oncol, 2021, 11:620873] PubMed: 33828978
Optimization of small-scale sample preparation for high-throughput OpenArray analysis [ J Biol Methods, 2021, 8(1):e143] PubMed: 33604395
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3] PubMed: 33333024

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.