XL177A

N° de catalogueS8967 Lot:S896701

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Données techniques

Formule

C₄₇H₅₇ClN₈O₅

Poids moléculaire

849.46

N° CAS

2417089-74-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (117.72 mM)

Ethanol

100 mg/mL (117.72 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

XL177A est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de l'Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) avec une CI50 de 0,34 nM.

Cibles

USP7
(Cell-free assay)

0.34 nM

In vitro

L'évaluation des effets cellulaires de XL177A révèle qu'une inhibition sélective de l'USP7 supprime la croissance des cellules cancéreuses principalement par un mécanisme dépendant de la p53: ce composé régule spécifiquement à la hausse les cibles transcriptionnelles de la p53 à l'échelle du transcriptome, les mutations ponctuelles dans TP53 mais pas dans d'autres gènes prédisent la réponse à cet inhibiteur dans un panel d'environ 500 lignées cellulaires cancéreuses, et le knock-out de TP53 sauve la suppression de la croissance médiatisée par XL177A des cellules de type sauvage (WT) TP53.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MCF7 cells Concentrations 0.1 μM, 1 μM Temps dincubation 24 h Méthode MCF7 cells are seeded in a 384 well plate at 2500 cells per well, allowed to adhere for 24 hours, then treated with two doses in triplicate of XL177A, this compound, XL177B, Nutlin-3, or DMSO. After 24 hours of treatment, an EL405x plate washer is used to aspirate the media and wash once with PBS.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
MCF7 cells
Concentrations
0.1 μM, 1 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
MCF7 cells are seeded in a 384 well plate at 2500 cells per well, allowed to adhere for 24 hours, then treated with two doses in triplicate of XL177A, this compound, XL177B, Nutlin-3, or DMSO. After 24 hours of treatment, an EL405x plate washer is used to aspirate the media and wash once with PBS.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32210275/

De Selleck XL177A A été cité par 1 Publication

Identification of Novel Therapeutic Strategies for Immune-Active Oesophageal Adenocarcinoma [ Queen's University Belfast, 2023, ]	PubMed: None

Identification of Novel Therapeutic Strategies for Immune-Active Oesophageal Adenocarcinoma [ Queen's University Belfast, 2023, ]

PubMed: None

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