WZB117

N° de catalogueS7927 Lot:S792703

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Données techniques

Formule

C20H13FO6
Poids moléculaire 368.31 N° CAS 1223397-11-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 73 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (2.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description WZB117 est un inhibiteur du Glucose Transporter 1 (GLUT1). Il a inhibé la prolifération cellulaire dans les cellules de cancer du poumon A549 et les cellules de cancer du sein MCF7 avec une IC50 d'environ 10 μM.
Cibles
GLUT1
(In cancer cells)
10μM
In vitro WZB117 inhibe le transport du glucose dans les globules rouges humains. Le traitement des cellules cancéreuses avec ce composé entraîne une diminution des niveaux de protéine Glut1, d'ATP intracellulaire et d'enzymes glycolytiques. Tous ces changements sont suivis par une augmentation de l'enzyme de détection de l'ATP, la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) et une diminution de la cycline E2 ainsi que du rétinoblastome phosphorylé, entraînant un arrêt du cycle cellulaire, une sénescence et une nécrose.
In Vivo L'injection intrapéritonéale quotidienne de WZB117 à 10 mg/kg entraîne une réduction de 70 % du volume tumoral du cancer du poumon humain A549 greffé sur des souris nues.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

Cell viability assay[1]
  • Lignées cellulaires

    cancer cell 

  • Concentrations

    10μM

  • Temps dincubation

    24 or 48 hours

  • Méthode

    Cells are treated with compound WZB117 for 24 or 48 hours. Mock-treated and glucose deprivation samples served as negative and positive controls, respectively.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Nude mice

  • Dosages

    10mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22689530/

De Selleck WZB117 A été cité par 15 Publications

RNF20 links the DNA damage response and metabolic rewiring in lung cancer through HIF1α [ Nat Commun, 2025, 16(1):4929] PubMed: 40436847
Drug screening on digital microfluidics for cancer precision medicine [ Nat Commun, 2024, 15(1):4363] PubMed: 38778087
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] PubMed: 38961142
Accumulation of branched-chain amino acids reprograms glucose metabolism in CD8+ T cells with enhanced effector function and anti-tumor response [ Cell Rep, 2023, 42(3):112186] PubMed: 36870057
De novo pyrimidine synthesis fuels glycolysis and confers chemoresistance in gastric cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00321-4] PubMed: 35921972
WZB117 enhanced the anti-tumor effect of apatinib against melanoma via blocking STAT3/PKM2 axis [ Front Pharmacol, 2022, 13:976117] PubMed: 36188586
Glucose transporter‑1 inhibition overcomes imatinib resistance in gastrointestinal stromal tumor cells [ Oncol Rep, 2022, 47(1)7] PubMed: 34738628
Physiologic Mechanical Stress Directly Induces Bone Formation by Activating Glucose Transporter 1 (Glut 1) in Osteoblasts, Inducing Signaling via NAD+-Dependent Deacetylase (Sirtuin 1) and Runt-Related Transcription Factor 2 (Runx2) [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9070] PubMed: 34445787
Glucose Protects Cochlear Hair Cells Against Oxidative Stress and Attenuates Noise-Induced Hearing Loss in Mice [ Neurosci Bull, 2021, 10.1007/s12264-020-00624-1] PubMed: 33415566

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