WM-8014

N° de catalogueS6655 Lot:S665501

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Données techniques

Formule

C₂₀H₁₇FN₂O₃S

Poids moléculaire

384.42

N° CAS

2055397-18-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (200.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.900mg/ml (4.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

WM-8014 est un inhibiteur très puissant de histone acetyltransferase KAT6A avec une IC50 de 8 nM.

Cibles

KAT6A
(Cell-free assay)

8 nM

In vitro

WM-8014 induit un arrêt du cycle cellulaire dans les fibroblastes embryonnaires de souris au jour embryonnaire (E)14.5. Les cellules traitées avec ce composé n'ont pas proliféré après dix jours de traitement (IC50 2.4 μM). Des doses plus élevées de ce produit chimique (jusqu'à 40 μM) n'ont pas accéléré l'arrêt de la croissance, qui était irréversible après huit jours de traitement.

In Vivo

WM-8014 potentialise la sénescence induite par un oncogène dans un modèle de carcinome hépatocellulaire chez le poisson-zèbre.

Protocole (de référence)

Références

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Discovery+of+Benzoylsulfonohydrazides+as+Potent+Inhibitors+of+the+Histone+Acetyltransferase+KAT6A
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

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