WHI-P180

N° de catalogueS6520 Lot:S652001

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Données techniques

Formule

C16H15N3O3
Poids moléculaire 297.31 N° CAS 211555-08-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (198.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description WHI-P180 est un inhibiteur multi-kinase avec des valeurs IC50 de 4,5 et 66 nM pour le proto-oncogène humain RET (c-RET) et le kinase insert domain receptor (KDR), respectivement.
Cibles
RET
(Cell-free assay)		 KDR
(Cell-free assay)
4.5 nM 66 nM
In Vivo

La demi-vie d'élimination de WHI-P180 chez les souris CD-1 (souris BALB/c) après administration i.v., i.p. ou p.o. est inférieure à 10 min. La clairance systémique de ce composé est de 6742 mL/h/kg chez les souris CD-1 et de 8188 mL/h/kg chez les souris BALB/c. Il est à noter que cette substance chimique, administrée en deux doses bolus i.p. non toxiques consécutives de 25 mg/kg, a inhibé l'hyperperméabilité vasculaire induite par l'IgE/antigène dans un modèle murin bien caractérisé d'anaphylaxie cutanée passive.

Protocole (de référence)

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4896931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874741/

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