WAY-262611

N° de catalogueS9828 Lot:S982801

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Données techniques

Formule

C₂₀H₂₂N₄

Poids moléculaire

318.42

N° CAS

1123231-07-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (200.99 mM)

Water

10 mg/mL (31.4 mM)

Ethanol

10 mg/mL (31.4 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.250mg/ml (10.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.320mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

WAY-262611 (BML-WN110, Composé 5) est un agoniste de la bêta-caténine (β-caténine) qui augmente le taux de formation osseuse avec une EC50 de 0,63 µM dans le test TCF-Luciférase. Ce composé est également un inhibiteur de dickkopf 1 (DKK1).

Cibles

DKK1	β-Catenin (TCF-Luciferase assay)
	0.63 μM(EC50)

In vitro

WAY-262611, l'inhibiteur de DKK1, bloque DKK1 et restaure l'expression génique de MMP13 réduite par GDF5.

In Vivo

Ce composé possède d'excellentes propriétés pharmacocinétiques et montre une augmentation dose-dépendante du taux de formation osseuse trabéculaire chez les rats ovariectomisés après administration orale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Surplus human chondrocytes Concentrations 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM Temps dincubation 21 days Méthode The cell suspension is divided into aliquots of 200 μl to each well of an uncoated flat bottom 96-well plate. The plate is centrifuged at 1,500 rpm for 5 min and incubated for 48 h at 37°C in 5% CO₂ and 90% relative humidity to allow for pellet formation. After 48 h the culture medium is changed to BDM supplemented with appropriate growth factors (GFs); 2, 10, 100 or 200 ng/ml recombinant GDF5, 50 ng/ml recombinant Wnt3a, 0.5 μM GSK3b inhibitor CHIR-99021, 0.01, 0.1 or 1 μM DKK1 inhibitor WAY-262611. Medium is changed three times per week for 21 days, whereafter the pellets are snap-frozen in liquid nitrogen and stored at -80°C.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux OVX rats Dosages 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg Administration Oral gavage; IV

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Surplus human chondrocytes
Concentrations
0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM
Temps dincubation
21 days
Méthode
The cell suspension is divided into aliquots of 200 μl to each well of an uncoated flat bottom 96-well plate. The plate is centrifuged at 1,500 rpm for 5 min and incubated for 48 h at 37°C in 5% CO₂ and 90% relative humidity to allow for pellet formation. After 48 h the culture medium is changed to BDM supplemented with appropriate growth factors (GFs); 2, 10, 100 or 200 ng/ml recombinant GDF5, 50 ng/ml recombinant Wnt3a, 0.5 μM GSK3b inhibitor CHIR-99021, 0.01, 0.1 or 1 μM DKK1 inhibitor WAY-262611. Medium is changed three times per week for 21 days, whereafter the pellets are snap-frozen in liquid nitrogen and stored at -80°C.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
OVX rats
Dosages
0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 mg/kg
Administration
Oral gavage; IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19856966/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24561281/

De Selleck WAY-262611 A été cité par 4 Publications

Caspase-9 activates β-catenin signaling to promote pulmonary fibrosis [ J Transl Med, 2025, 23(1):986]	PubMed: 40898190
EEF1B2 regulates bone marrow-derived mesenchymal stem cells bone-fat balance via Wnt/β-catenin signaling [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):260]	PubMed: 38878096
Decreased expression of GEM in osteoarthritis cartilage regulates chondrogenic differentiation via Wnt/β-catenin signaling [ J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):751]	PubMed: 37794464
Osteoblast/osteocyte-derived interleukin-11 regulates osteogenesis and systemic adipogenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):7194]	PubMed: 36424386

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