Données techniques
| Formule | C12H9ClN2O |
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| Poids moléculaire | 232.67 | N° CAS | 61350-00-3 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 47 mg/mL (202.0 mM) | ||||
| Ethanol | 47 mg/mL (202.0 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | VU 0364770 est un modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu4 avec une EC50 de 1,1 μM, et présente une activité insignifiante sur 68 autres récepteurs, y compris d'autres sous-types de mGlu. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Le VU0364770 est un modulateur allostérique positif puissant et efficace du mGlu4. Le VU0346770 présente une puissance de 1,1 ± 0,2 μM sur le mGlu4 humain en présence d'une concentration d'EC20 de glutamate et déplace la courbe concentration-réponse du glutamate de 31,4 ± 4,0 fois vers la gauche. Le VU0364770 présente une puissance de 290 ± 80 nM sur le mGlu4 de rat et induit un déplacement vers la gauche de 18,1 ± 1,7 fois de la courbe concentration-réponse du glutamate. | ||
| In Vivo | Le VU0364770 montre une efficacité seul ou lorsqu'il est administré en combinaison avec la l-DOPA ou un antagoniste des récepteurs de l'adénosine 2A (A2A), le préladenant, actuellement en développement clinique. Lorsqu'il est administré seul, le VU0364770 présente une efficacité pour inverser la catalepsie induite par l'halopéridol, l'asymétrie des membres antérieurs induite par des lésions unilatérales de 6-hydroxydopamine (6-OHDA) du faisceau médian du télencéphale, et les déficits attentionnels induits par des lésions nigrostriatales bilatérales de 6-OHDA chez les rats. De plus, le VU0364770 améliore l'efficacité du préladenant pour inverser la catalepsie induite par l'halopéridol lorsqu'il est administré en combinaison. Les effets du VU0364770 pour inverser l'asymétrie des membres antérieurs sont également potentialisés lorsque le composé est coadministré avec une dose inactive de l-DOPA, suggérant que le modulateur allostérique positif du mGlu4 pourrait offrir une activité d'épargne de la l-DOPA. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[1] |
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Références
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