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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
VO-Ohpic est un puissant inhibiteur de PTEN (phosphatase et homéologue de la tensine) avec une IC50 de 35 nM.
Cibles
PTEN (Cell-free assay)
35 nM
In vitro
VO-OHpic est un puissant composé à petite molécule qui inhibe spécifiquement l'activité enzymatique cellulaire de PTEN, ce qui active à son tour des cibles en aval telles qu'Akt et FoxO3a. L'absorption du glucose dans les adipocytes est considérablement améliorée lors de l'inhibition de PTEN avec VO-OHpic. L'inhibiteur de PTEN accélère la cicatrisation des plaies dans les fibroblastes. VO-OHpic inhibe la viabilité cellulaire, la prolifération cellulaire et la formation de colonies, et induit une activité
h-galactosidase associée à la sénescence dans les cellules Hep3B (faible expression de PTEN) et, dans une moindre mesure, dans les cellules PLC/PRF/5 (forte expression de PTEN), mais pas dans les cellules SNU475 négatives pour PTEN.
In Vivo
VO-Ohpic inhibe significativement la croissance tumorale chez les souris nues porteuses de xénogreffes de cellules Hep3B. VO-Ohpic administré à des souris C57BL6 30 minutes avant un arrêt cardiaque asystolique induit par KCl augmente significativement la survie, LVPmax et dP/dt max avec un bénéfice continu. VO-OHpic augmente également significativement la clairance du lactate et diminue le niveau de glucose plasmatique.
The human hepatocellular carcinoma cell lines Hep3B, PLC/PRF/5, and SNU475
Concentrations
0-5 μM
Temps dincubation
72 h
Méthode
Cell proliferation is determined by estimating the amount of bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation into DNA by a colorimetric immunoassay. 3×103 cells are cultured in 96-well plates with varying concentrations of VO-OHpic for 72 hours. BrdU is added 24 hours before the end of the treatments. Results are expressed as the percentage inhibition of BrdU incorporation over the control.
De Selleck VO-Ohpic trihydrate A été cité par 10 Publications
T cell receptor associated transmembrane adaptor 1 (TRAT1) modulates human Th17 and Treg responses via PI3-kinase and STAT dependent mechanisms
[ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):431]
Cardiac-specific Knockdown of DEC1 Regulated Pressure Overload-induced Cardiac Hypertrophy and Remodeling by Directly Inhibiting the Expression of PTEN
[ Research Square, 2023, Version 1]
PTEN inhibitor VO-OHpic attenuates GC-associated endothelial progenitor cell dysfunction and osteonecrosis of the femoral head via activating Nrf2 signaling and inhibiting mitochondrial apoptosis pathway.
[ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):140]
SHIP2 inhibition alters redox-induced PI3K/AKT and MAP kinase pathways via PTEN over-activation in cervical cancer cells
[ FEBS Open Bio, 2020, 10(10):2191-2205]
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