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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.150mg/ml
(2.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.770mg/ml
(1.64mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
VLX1570 est un inhibiteur compétitif de l'activité DUB du protéasome, avec une IC50 d'environ 10 μM in vitro.
Cibles
DUB (Cell-free assay)
~10 μM
In vitro
Le VLX1570 est un analogue du b-AP15 qui présente une puissance supérieure et une meilleure solubilité. Ce composé inhibe préférentiellement l'activité des DUB protéasomales tout en n'inhibant pas les activités d'un panel de DUB non protéasomales. Il se lie à l'ubiquitin-specific protease-14 (USP14) in vitro et inhibe son activité, avec une activité inhibitrice comparativement plus faible envers l'UCHL5 (ubiquitin-C-terminal hydrolase-5). Le traitement des cellules de myélome multiple avec ce produit chimique induit l'accumulation de conjugués de polyubiquitin de haut poids moléculaire liés au protéasome et une réponse apoptotique. Il induit l'expression de la chaperonne HSP70B′, du marqueur de stress oxydatif Hmox-1 et du marqueur de stress du RE XBP-1s. Ce composé est retenu dans les cellules après l'élimination du médicament et l'USP14 était engagé par le médicament 17 heures après le lavage, comme en témoignent la stabilisation thermique et l'inhibition enzymatique persistante.
In Vivo
VLX1570 est un inhibiteur de l'activité DUB du protéasome, actuellement en essais cliniques pour le myélome multiple en rechute. Le traitement par ce composé prolonge la survie dans des modèles de xénogreffe de myélome multiple. L'IC50 in vivo pour l'inhibition de l'activité DUB du protéasome et l'induction de l'apoptose est <1 μM, les cellules de myélome multiple montrant des niveaux de sensibilité plus élevés que d'autres types de tumeurs. L'IC50 plus faible pour l'activité in vivo est probablement due à une absorption rapide du médicament et à son enrichissement dans les cellules.
OPM-2 MM cells are exposed to 0.5 μM VLX1570 for 3 hours and 25 μg whole cell lysates are subsequently labeled with Ub-VS (1 μM), followed by SDS gel electrophoresis and immunoblotting with USP14 or UCHL5 antibodies.
Deubiquitinase Inhibitors Impair Leukemic Cell Migration Through Cofilin Oxidation and Alteration of Actin Reorganization
[ Front Pharmacol, 2021, 12:778216]
Histone Deacetylase Inhibitor, Panobinostat Exerts Anti-proliferative Effect with Partial Normalization from Aberrant Epigenetic States on Granulosa Cell Tumor
[ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-265240/v1]
Re-Evaluating the Mechanism of Action of α,β-Unsaturated Carbonyl DUB Inhibitors b-AP15 and VLX1570: A Paradigmatic Example of Unspecific Protein Cross-linking with Michael Acceptor Motif-Containing Drugs.
[ J Med Chem, 2020, 9;63(7):3756-3762]
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