Vilanterol Trifenate

N° de catalogueS3727 Lot:S372701

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Données techniques

Formule

C24H33Cl2NO5.C20H16O2

Poids moléculaire 774.77 N° CAS 503070-58-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (129.07 mM)
Ethanol 14 mg/mL (18.06 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Vilanterol Trifenate (GW642444M) est un nouvel agoniste inhalé de longue durée d'action du beta2 adrenoceptor avec une activité intrinsèque de 24 heures pour un traitement quotidien unique de la BPCO et de l'asthme.
Cibles
β2-adrenoceptor
In vitro Le vilanterol présente une affinité subnanomolaire pour le β2-AR, comparable à celle du salmétérol, mais supérieure à celle de l'olodatérol, du formotérol et de l'indacatérol. Dans les études d'activité fonctionnelle de l'AMPc, le vilanterol démontre une sélectivité similaire à celle du salmétérol pour le β2- par rapport aux β1-AR et β3-AR, mais un profil de sélectivité significativement amélioré par rapport au formotérol et à l'indacatérol. Le vilanterol montre également un niveau d'efficacité intrinsèque comparable à celui de l'indacatérol, mais significativement supérieur à celui du salmétérol. Dans les études de production d'AMPc cellulaire et les études tissulaires mesurant la persistance et la réaffirmation, le vilanterol a une persistance d'action comparable à l'indacatérol et plus longue que le formotérol. De plus, le vilanterol démontre une activité de réaffirmation dans les systèmes cellulaires et tissulaires qui est comparable au salmétérol et à l'indacatérol, mais plus longue que le formotérol. Dans les voies respiratoires humaines, il a été démontré que le vilanterol a un début d'action plus rapide et une durée d'action plus longue que le salmétérol, présentant un niveau significatif de bronchodilatation 22 h après le traitement.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23131596/

De Selleck Vilanterol Trifenate A été cité par 3 Publications

SARS-CoV-2 S1 protein induces IgG-mediated platelet activation and is prevented by 1.8-cineole [ Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100] PubMed: 40306177
Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] PubMed: 34601065
Mechanism underlying β2-AR agonist-mediated phenotypic conversion of LPS-activated microglial cells [ J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48] PubMed: 30933849

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