Vericiguat

N° de catalogueS9693 Lot:S969301

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₆F₂N₈O₂

Poids moléculaire

426.38

N° CAS

1350653-20-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Vericiguat (BAY1021189) est un stimulateur puissant, oralement disponible et soluble de la guanylate cyclase (sGC).

Cibles

sGC

In vitro

La stimulation de la sGC par Vericiguat est examinée avec une lignée cellulaire CHO recombinante surexprimant la sGC de rat. Ce composé stimule la lignée cellulaire rapportrice sGC de manière concentration-dépendante avec une EC50 de 1005 ± 145 nM. En présence du donneur de NO S-nitroso-N-acétyl-D,L-pénicillamine (SNAP) (30 et 100 nM), la valeur de l'EC50 se décale respectivement à 39,0 ± 5,1 et 10,6 ± 1,7 nM. En présence d'ODQ, le prétraitement de la lignée cellulaire rapportrice sGC avec 10 μM d'ODQ pendant 3 h entraîne une efficacité significativement réduite de ce produit chimique, avec une EC50 observée de 256 ± 40 nM.

In Vivo

Ce composé peut maintenir la fonction cardiaque et rénale dans un modèle de lésions d'organes terminaux induites par l'hypertension avec une mortalité globale considérablement réduite.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires CHO cells Concentrations 0.01 μM to 100 μM Temps dincubation 6 min Méthode Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux renin transgenic rats (RenTG) Dosages 3 mg/kg, 10 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
CHO cells
Concentrations
0.01 μM to 100 μM
Temps dincubation
6 min
Méthode
Cells are plated in a volume of 25 μL on white 384-well Greiner Bio-One microplates and are cultured for 1 or 2 d in medium. Medium is removed, and cells are loaded for 3 h with calcium-free Tyrode-containing coelenterazine. Serial dilutions of the test compounds (including Vericiguat) in a volume of 10 μL in calcium-free Tyrode are applied to the cells for 6 min. Thereafter, 35 μL of Tyrode-containing calcium (final concentration: 3 mM) is added to the cells and the emitted light is measured for 40 s using a CCD camera in a light-tight box. The minimal effective concentration (MEC) is determined as the concentration where a ≥3-fold increase in the basal luminescence value is observed.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
renin transgenic rats (RenTG)
Dosages
3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28557445/

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