VE-821

N° de catalogueS8007 Lot:S800701

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Données techniques

Formule

C18H16N4O3S
Poids moléculaire 368.41 N° CAS 1232410-49-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (200.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description VE-821 (ATR inhibitor IV) est un inhibiteur puissant et sélectif de ATR compétitif de l'ATP avec un Ki/IC50 de 13 nM/26 nM dans des essais acellulaires, montre une inhibition de la phosphorylation de H2AX, une activité minimale contre les PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR et PI3Kγ.
Cibles
ATR
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
In vitro

VE-821 (ATR inhibitor IV) montre une excellente sélectivité pour ATR avec une réactivité croisée minimale contre les PIKKs apparentés ATM, DNA-PK, mTOR et PI3K (Ki de 16 μM, 2,2 μM, >1 μM et 3,9 μM, respectivement). Ce composé seul engage une grande fraction des populations de cellules cancéreuses vers la mort, mais il ne limite que de manière réversible la progression du cycle cellulaire dans les cellules normales, avec une mort minimale ou des effets néfastes à long terme.  

Ce produit chimique inhibe la croissance cellulaire de H2AX avec une IC50 de 800 nM.

In Vivo

VE-821 (ATR inhibitor IV) est un inhibiteur puissant et sélectif de ATR compétitif de l'ATP.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[2]
  • Inhibition de la kinase

    La capacité des composés à inhiber l'activité kinase d'ATR, ATM ou DNAPK est testée à l'aide d'un essai d'incorporation de phosphate radiométrique. Une solution mère est préparée, composée du tampon approprié, de la kinase et du peptide cible. À cela est ajouté le composé d'intérêt, à des concentrations variables dans du DMSO, jusqu'à une concentration finale de DMSO de 7%. Les essais sont initiés par l'ajout d'une solution appropriée de [γ-33P]ATP et incubés à 25 ℃. Les essais sont arrêtés, après le temps désiré, par l'ajout d'acide phosphorique et d'ATP à une concentration finale de 100 mM et 0,66 μM, respectivement. Les peptides sont capturés sur une membrane de phosphocellulose, préparée selon le fabricant
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    H2AX cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    96 hours

  • Méthode

    Cells are plated in 96-well plates and allowed to adhere overnight. The following day, this compound is added at the indicated concentrations in a final volume of 200μL, and the cells are then incubated for 96 h. MTS reagent (40μL) is then added, and 1 h later, absorbance at 490 nm is measured using a SpectraMax Plus 384 plate reader. Synergy and antagonism are assessed using Macsynergy software.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Male immunodefcient mice

  • Dosages

    15 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21490603/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=21413798
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34998399/

Validation du produit par le client

Western blot for γH2AX in H460 cells treated with Cr(VI) in the presence of a second set of inhibitors (ATM-i2—10 uM KU55933, DNAPK-i2—10 uM NU7441, ATR-i2—10 uM VE821). “γH2AX-total” numbers indicate a total normalized intensity of both γH2AX bands from 2 Western blots.

Données de [ Toxicol Sci , 2014 , 10.1093/toxsci/kfu207 ]

Western blot analysis of phospho-p53 and total p53 in H1 cells treated with 2 uM MNNG and the ATM-specific inhibitor KU5593, the ATR-specific inhibitor VE-821, or both for 24 h. The values represent the means of three independent experiments. Error bars represent S.E.

Données de [ J Biol Chem , 2014 , 289(35), 24314-24 ]

Cell viability response to ATR inhibitor.

Données de [ , , Nature, 2018, 555(7696):387-391 ]

Levels of γH2AX in cells expressing A3AWT or A3AE72A after 8 h of treatments with ATRi. ATRi：VE-821

Données de [ , , Cancer Res, 2017, 77(17):4567-4578 ]

De Selleck VE-821 A été cité par 276 Publications

DNA2 enables growth by restricting recombination-restarted replication [ Nature, 2025, 646(8086):992-1000] PubMed: 40903580
KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
Insufficient telomeric DNA damage response promotes chromosomal instability in aged oocytes [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5] PubMed: 40930920
The DNA replication machinery transmits dual signals to prevent unscheduled licensing and execution of centrosome duplication [ Nat Commun, 2025, 16(1):7799] PubMed: 40921755
The DNA replication checkpoint prevents PCNA/RFC depletion to protect forks from HLTF-induced collapse in human cells [ Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6] PubMed: 40578346
Inhibition of DEK restores hematopoietic stem cell function in Fanconi anemia [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248] PubMed: 39836085
Autophosphorylation of the Tousled-like kinases TLK1 and TLK2 regulates recruitment to damaged chromatin via PCNA interaction [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkae1279] PubMed: 39727191
Nuclear DAB2IP regulates DNA replication initiation through activating PLK1-mediated HBO1 phosphorylation [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(21)gkaf1179] PubMed: 41261855
Nuclear rupture in confined cell migration triggers nuclear actin polymerization to limit chromatin leakage [ EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136] PubMed: 40983686
REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431] PubMed: 40106439

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