UNC0379

N° de catalogueS7570 Lot:S757002

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Données techniques

Formule

C₂₃H₃₅N₅O₂

Poids moléculaire

413.56

N° CAS

1620401-82-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (200.69 mM)

Ethanol

30 mg/mL (72.54 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (6.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

UNC0379 est un inhibiteur sélectif, compétitif du substrat de la N-lysine méthyltransférase SETD8 avec une IC50 de 7,3 μM, présentant une sélectivité élevée par rapport à 15 autres méthyltransférases.

Cibles

SETD8
(Cell-free assay)

7.3 μM

In vitro

UNC0379 est compétitif avec le substrat peptidique et non compétitif avec le cofacteur SAM.

In Vivo

UNC0379, un inhibiteur spécifique de SET8 (une Histone Methyltransferase H4K20), a entraîné une dédifférenciation des myofibroblastes pouvant en partie atténuer la fibrose pulmonaire sans affecter les réponses inflammatoires.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Analyse par électrophorèse capillaire microfluidique L'inhibition de l'activité méthyltransférase SETD8 est analysée en surveillant la diminution de la méthylation du peptide marqué, TW21. Les composés testés sont solubilisés dans 100 % de DMSO à 10 mM, puis plaqués dans des plaques de polypropylène Greiner à 384 puits en utilisant un schéma de dilution de 3 fois sur 10 points couvrant la plage de concentration de 3 mM à 0,15 μM à l'aide d'un automate de manipulation de liquides TECAN Genesis. Ensuite, 1 μL de la dilution en série est transféré dans la plaque de dilution des composés à l'aide d'un robot de manipulation de liquides Nanoscreen MultiMek. Avant d'effectuer l'essai, les composés sont dilués 10 fois dans un tampon d'essai 1× (20 mM Tris, pH 8,0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT et 0,05 % Tween-20), et une quantité de 2,5 μL de la dilution résultante est transférée dans la plaque d'essai par le robot de manipulation de liquides Nanoscreen MultiMek. À cette plaque, 20 μL d'un cocktail de 50 nM SETD8 et 2 μM TW21 peptide dans un tampon d'essai 1× sont ajoutés à l'aide d'un distributeur de liquides multidrop. Après une incubation de 10 min des composés avec le mélange enzyme/peptide, la réaction est initiée en ajoutant 2,5 μL de 150 μM de SAM dans un tampon 1×. Pour les contrôles d'inhibition à 100 %, un tampon 1× est ajouté à la place du SAM. La réaction est laissée se dérouler à température ambiante pendant 120 min, puis la réaction est arrêtée en ajoutant 35 μL d'une solution de protéase Endo-LysC à 0,08 ng/μL. Après une incubation supplémentaire de 1 h, la plaque est lue sur un Caliper Life Sciences EZ reader II en utilisant une tension amont de -500 V, une tension aval de -1800 V et une pression de -1,5 psi. Les valeurs d'IC50 sont déterminées à l'aide du logiciel Screenable Solutions.
Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HEK293T cells Concentrations 10 μM Temps dincubation 24 h Méthode Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux Mice Dosages 1 mg/kg Administration i.t.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

De Selleck UNC0379 A été cité par 13 Publications

C1Q+ TPP1+ macrophages promote colon cancer progression through SETD8-driven p53 methylation [ Mol Cancer, 2025, 24(1):102]	PubMed: 40165182
SET8 inhibition preserves PTEN to attenuate kidney cell apoptosis in cisplatin nephrotoxicity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):226]	PubMed: 40164578
SET8 inhibition preserves PTEN to attenuate kidney cell apoptosis in cisplatin nephrotoxicity [ Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170]	PubMed: 39184108
Targeted inhibition of the methyltransferase SETD8 synergizes with the Wee1 inhibitor adavosertib in restraining glioblastoma growth [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06167-3]	PubMed: 37758718
Targeted inhibition of the methyltransferase SETD8 synergizes with the Wee1 inhibitor adavosertib in restraining glioblastoma growth [ Cell Death Dis, 2023, 14(9):638]	PubMed: 37758718
SETD8, a frequently mutated gene in cervical cancer, enhances cisplatin sensitivity by impairing DNA repair [ Cell Biosci, 2023, 13(1):107]	PubMed: 37308924
CDC20 Is Regulated by the Histone Methyltransferase, KMT5A, in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(14)3597]	PubMed: 37509260
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619]	PubMed: 36944423
SETD8 induces stemness and epithelial-mesenchymal transition of pancreatic cancer cells by regulating ROR1 expression [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab140]	PubMed: 34599596
The microtubule-associated histone methyltransferase SET8, facilitated by transcription factor LSF, methylates α-tubulin. [ J Biol Chem, 2020, 10.1074/jbc.RA119.010951]	PubMed: 32111740

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