Données techniques
| Formule | C25H36N6O4S |
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| Poids moléculaire | 516.66 | N° CAS | 268203-93-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (193.55 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (48.38 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Udenafil est un puissant antagoniste de la PDE5 humaine avec une IC50 de 8,25 nM et un profil de sélectivité comparable à celui du sildénafil pour les autres PDE. | ||||||||
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| Cibles |
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| In vitro | L'effet inhibiteur de l'udenafil sur la PDE5 est environ 150 fois supérieur à celui sur la PDE1 (rapport de sélectivité de 149). La sélectivité de ce composé pour la PDE11 (rapport de sélectivité de 96) est relativement élevée, ce qui indique une très faible probabilité d'inhibition de la PDE11 aux doses thérapeutiques de cette substance chimique. Les valeurs d'IC50 pour la PDE2, la PDE3 et la PDE6 de ce composé sont respectivement de 101±15,1 nM, 52,0±3,53 nM et 53,3±2,47 nM. |
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| In Vivo | L'Udenafil est rapidement absorbé, atteignant des concentrations plasmatiques maximales en 0,8-1,3 h, puis diminuant de manière monoexponentielle avec une demi-vie terminale (T1/2) comprise entre 7,3 et 12,1 heures, ce qui lui confère une pharmacocinétique unique à la fois d'action relativement rapide et de longue durée. Il a également été démontré dans des études précliniques que ce composé possède de puissantes propriétés érectogènes chez les rats et les lapins avec une large marge de sécurité. La biodisponibilité orale absolue de cette substance chimique n'est que de 38 % chez les rats. Cette faible biodisponibilité orale semble être principalement due à un effet de premier passage intestinal considérable. |
Protocole (de référence)
Références
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