Udenafil

N° de catalogueS6433 Lot:S643301

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Données techniques

Formule

C25H36N6O4S

Poids moléculaire 516.66 N° CAS 268203-93-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.55 mM)
Ethanol 25 mg/mL (48.38 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Udenafil est un puissant antagoniste de la PDE5 humaine avec une IC50 de 8,25 nM et un profil de sélectivité comparable à celui du sildénafil pour les autres PDE.
Cibles
PDE5
(Cell-free assay)
PDE3
(Cell-free assay)
PDE6
(Cell-free assay)
PDE2
(Cell-free assay)
8.25 nM 52 nM 53.3 nM 101 nM
In vitro

L'effet inhibiteur de l'udenafil sur la PDE5 est environ 150 fois supérieur à celui sur la PDE1 (rapport de sélectivité de 149). La sélectivité de ce composé pour la PDE11 (rapport de sélectivité de 96) est relativement élevée, ce qui indique une très faible probabilité d'inhibition de la PDE11 aux doses thérapeutiques de cette substance chimique. Les valeurs d'IC50 pour la PDE2, la PDE3 et la PDE6 de ce composé sont respectivement de 101±15,1 nM, 52,0±3,53 nM et 53,3±2,47 nM.

In Vivo

L'Udenafil est rapidement absorbé, atteignant des concentrations plasmatiques maximales en 0,8-1,3 h, puis diminuant de manière monoexponentielle avec une demi-vie terminale (T1/2) comprise entre 7,3 et 12,1 heures, ce qui lui confère une pharmacocinétique unique à la fois d'action relativement rapide et de longue durée. Il a également été démontré dans des études précliniques que ce composé possède de puissantes propriétés érectogènes chez les rats et les lapins avec une large marge de sécurité. La biodisponibilité orale absolue de cette substance chimique n'est que de 38 % chez les rats. Cette faible biodisponibilité orale semble être principalement due à un effet de premier passage intestinal considérable.

Protocole (de référence)

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

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