U-104 (SLC-0111)

N° de catalogueS2866 Lot:S286601

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Données techniques

Formule

C13H12FN3O3S
Poids moléculaire 309.32 N° CAS 178606-66-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (200.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) est un puissant inhibiteur de la Carbonic Anhydrase (CA) pour CA IX et CA XII avec des Ki de 45,1 nM et 4,5 nM, respectivement, et une très faible inhibition pour CA I et CA II.
Cibles
CAXII
(Cell-free assay)		 CAIX
(Cell-free assay)
4.5 nM(Ki) 45.1 nM(Ki)
In vitro U-104 (50 μM) bloque le phénotype mésenchymateux dans la population de cellules souches cancéreuses en condition d'hypoxie des cellules 4T1. Ce composé (<50 μM) réduit significativement la migration de manière dose-dépendante dans les cellules métastatiques MDA-MB-231 LM2-4Luc+, avec des cellules qui croissent en colonies compactes similaires aux cellules parentales MDA-MB-231. Ce produit chimique possède des groupes aromatiques au niveau du deuxième groupe uréido azoté.
In Vivo U-104 (38 mg/kg) inhibe la croissance tumorale primaire chez les souris implantées orthotopiquement avec des cellules MDA-MB-231 LM2-4Luc+. Ce composé (19 mg/kg) inhibe la formation de métastases dans le modèle murin de métastase expérimentale 4T1. Ce produit chimique (38 mg/kg) retarde significativement la croissance tumorale primaire et réduit la population de cellules souches cancéreuses chez les souris NOD/SCID implantées orthotopiquement avec des cellules MDA-MB-231 LM2-4Luc+. Il (5 mg/mL, gavage oral) montre un retard significatif de la croissance tumorale chez les souris Balb/c implantées orthotopiquement avec des cellules 4T1.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Balb/c mice orthotopically implanted with 4T1 cells.

  • Dosages

    5 mg/mL

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415165/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23208505/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21361354/

Validation du produit par le client

<p>(c-f) Effects of the CAIX inhibitor U-104 (75 μM) on cell proliferation by Pt45.P1/asTF+ cells (c, e) or Pt45.P1 cells (d, f) under advanced-stage (c, d) or early-stage conditions (e, f). At the indicated times, WST-1 uptake was measured by colorimetry. The error bars are s.e.m. * Indicates significance at P<0.05.</p>

, , Lab Invest, 2016, 96(12):1234-1245

Regression coefficients from the second-order stepwise linear regression model are provided based on the data obtained from Search 2.1 (B) The results allow the least effective compounds to be eliminated. Red is used to highlighted drug contributions that do not help to inhibit cell viability, orange bars are used to indicate minimal contributions and green highlights synergistic drug interactions. The inset in B shows the linear fit of modelled data with theoretical quartiles versus standardized residuals and the corresponding R2-values for each model. Significance is indicated by asterisks, **p < 0.01 and *p < 0.05.

Données de [ , , Sci Rep, 2015, 5:14508 ]

Synchronous with the decrease in CA9 expression, the TMZ + U‑104 combination substantially decreased the expression of SOX9, p-AKT and BCL‑2 in glioma cells, and increased the expression of BAX, compared to the TMZ alone group.

Données de [ , , Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202 ]

De Selleck U-104 (SLC-0111) A été cité par 11 Publications

Alterations in gene expression associated with invasion of RAS-mutant thyroid tumors and their potential diagnostic and therapeutic utility [ Eur Thyroid J, 2025, 14(3)e250022] PubMed: 40440326
Depletion of slow-cycling PDGFRα+ADAM12+ mesenchymal cells promotes antitumor immunity by restricting macrophage efferocytosis [ Nat Immunol, 2023, 24(11):1867-1878] PubMed: 37798557
SLC-0111, an inhibitor of carbonic anhydrase IX, attenuates hepatoblastoma cell viability and migration [ Front Oncol, 2023, 13:1118268] PubMed: 36776327
CA9 and PRELID2; hypoxia-responsive potential therapeutic targets for pancreatic ductal adenocarcinoma as per bioinformatics analyses [ J Pharmacol Sci, 2023, 10.1016/j.jphs.2023.10.003] PubMed: 37973221
A nanoplatform to boost multi-phases of cancer-immunity-cycle for enhancing immunotherapy [ J Control Release, 2021, 339:403-415] PubMed: 34655676
Hotspots of Aberrant Enhancer Activity in Fibrolamellar Carcinoma Reveal Candidate Oncogenic Pathways and Therapeutic Vulnerabilities. [ Cell Rep, 2020, 14;31(2):107509] PubMed: 32294439
Integrating Phenotypic Search and Phosphoproteomic Profiling of Active Kinases for Optimization of Drug Mixtures for RCC Treatment [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2697] PubMed: 32967224
One-pot synthesis of pH-responsive charge-switchable PEGylated nanoscale coordination polymers for improved cancer therapy [Yang Y, et al. Biomaterials, 2018, 156:121-133] PubMed: 29195181
Association between SOX9 and CA9 in glioma, and its effects on chemosensitivity to TMZ [Xu X, et al. Int J Oncol, 2018, 53(1):189-202] PubMed: 29749469
Activation of carbonic anhydrase IX by alternatively spliced tissue factor under late-stage tumor conditions [Ramchandani D, et al. Lab Invest, 2016, 10.1038/labinvest.2016.103] PubMed: 27721473

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