TVB-3664

N° de catalogueS8563 Lot:S856301

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Données techniques

Formule

C25H23F3N4O2
Poids moléculaire 468.47 N° CAS 2097262-58-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.65 mM)
Ethanol 50 mg/mL (106.73 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le TVB-3664 est un inhibiteur puissant, sélectif, oralement actif et réversible de la fatty acid synthase (FASN) avec une CI50 de 0,018 M et 0,012 M pour la synthèse de palmitate dans les cellules humaines et de souris, respectivement.
Cibles
FASN
(mouse cell palmitate synthesis)		 FASN
(human cell palmitate synthesis)
0.012 μM 0.018 μM
In vitro

Le TVB-3664 induit une inhibition de la FASN avec une palmitoylation de la tubuline et une expression d'ARNm significativement réduites. La désorganisation des microtubules dans les cellules tumorales est une conséquence supplémentaire de l'inhibition de la FASN. Ce composé, combiné au traitement par taxane, améliore l'inhibition de la croissance des cellules tumorales in vitro par rapport au traitement avec l'un ou l'autre agent seul.
In Vivo

Dans des études de xénogreffes de tumeurs du poumon, de l'ovaire, de la prostate et du pancréas, le TVB-3664 inhibe la croissance des tumeurs xénogreffées avec une activité anti-tumorale significativement améliorée. Une régression tumorale est observée dans 3 des 6 modèles de xénogreffes tumorales.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Calu-6 cells, A549 cells

  • Concentrations

    50 nM

  • Temps dincubation

    48 h, 72 h

  • Méthode

    Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. After the 2 h of incubation, cells and supernatant are collected for analysis.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    female BALB-c-nude mice

  • Dosages

    10 mg/kg, 2.5 mg/kg

  • Administration

    PO, IV

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28159572/

De Selleck TVB-3664 A été cité par 6 Publications

The autophagy receptor Ncoa4 controls PPARγ activity and thermogenesis in brown adipose tissue [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110] PubMed: 39974946
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Dual targeting of hepatocyte DGAT2 and stellate cell FASN alleviates nonalcoholic steatohepatitis in mice [ bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848] PubMed: 37461560
ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] PubMed: 35229328
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolomic credentialing of murine carcinogen-induced urothelial cancer [ Sci Rep, 2021, 11(1):22085] PubMed: 34764423

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