Tubeimoside I

N° de catalogueS3814 Lot:S381401

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Données techniques

Formule

C63H98O29
Poids moléculaire 1319.43 N° CAS 102040-03-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (75.79 mM)
 
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tubeimoside I (Lobatoside H, TBMS1), une saponine triterpénoïde isolée des tubercules de Bolbostemma paniculatum, montre de puissants effets antitumoraux et anti-promoteurs de tumeurs.
In vitro Le TBMS I inhibe la prolifération des cellules HepG2 et L-02 de manière dose- et temps-dépendante, mais les cellules HepG2 semblent plus sensibles à l'agent. Lorsqu'elles sont exposées au TBMS I pendant 24, 48 et 72 h, les IC50 pour les cellules HepG2 versus les cellules L-02 sont respectivement de 15,5 vs 23,1, 11,7 vs 16,2, 9,2 vs 13,1 (μM, p<0,01). Le TBMS I induit le rétrécissement cellulaire, la condensation et la fragmentation nucléaires, l'arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M, la rupture de la membrane mitochondriale, la libération du cytochrome c des mitochondries, l'activation des caspases 3 et 9, et un déplacement du rapport Bax/Bcl-2 d'anti-apoptotique à pro-apoptotique, tout cela indiquant l'initiation et la progression de l'Apoptosis impliquant un dysfonctionnement mitochondrial.
In Vivo Le TBMS1 inhibe significativement la production des cytokines pro-inflammatoires, TNF-α, IL-6 et IL-1β in vitro et in vivo. Un prétraitement avec le TBMS1 atténue significativement le développement de l'œdème pulmonaire, des sévérités histologiques et de l'infiltration de cellules inflammatoires chez les souris atteintes de lésion pulmonaire aiguë (ALI). Le TBMS1 exerce un effet anti-inflammatoire dans un modèle in vivo d'ALI par suppression de l'activation d'IkB et de la signalisation des kinases p38/extracellular signal-regulated kinase mitogen-activated protein kinases de manière dose-dépendante. Le TBMS1 pourrait être un puissant agent anti-tumoral en induisant l'Apoptosis dans une variété de types de cancer via la voie de signalisation Apoptosis related.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells

  • Concentrations

    5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM

  • Temps dincubation

    24, 48 and 72 h

  • Méthode

    TBMS I cytotoxicity to cultured HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells are evaluated in terms of proliferation inhibition determined by the relative absorbance of MTT dye by the cells. In brief, cells (1×104 cells/well) are seeded in 96-well tissue culture plates and then cultured in RPMI-1640 growth medium for 24 h. Subsequently, the medium is replaced with RPMI 1640 growth medium containing designated concentrations of TBMS I (5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM). Cells treated with sham containing equal volume of cell culture medium but no TBMS I (0 μM) are used as control in every experiment throughout this study. After exposure to TBMS I for 24, 48 and 72 h, MTT dye is added into each well at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the plates are incubated for an additional 4 h at 37 °C. The insoluble formazan produced by the living cells in response to MTT dye is collected and dissolved in DMSO and measured with an ELISA reader at the wavelength of 492 nm. Each plate contained multiple wells for a given experimental condition and multiple wells of control. The procedure is replicated three times.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    BALB/c mice

  • Dosages

    1, 2 or 4 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21628880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23844578/

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