Tropifexor (LJN452)

N° de catalogueS8733 Lot:S873301

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Données techniques

Formule

C29H25F4N3O5S
Poids moléculaire 603.58 N° CAS 1383816-29-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tropifexor (LJN452) est un nouvel agoniste très puissant de FXR avec une CE50 de 0,2 nM dans le test HTRF. Ce composé ne présente aucune activité hors cible significative contre un large panel d'enzymes, de canaux ioniques, de récepteurs nucléaires et de GPCR (>10000 fois de sélectivité pour FXR).
Cibles
FXR
(HTRF assay)
0.2 nM(EC50)
In vitro

Dans les études pharmacologiques in vitro, le Tropifexor (LJN452) s'est avéré être un puissant agoniste humain du FXR avec une sélectivité > 30 000 fois supérieure aux autres récepteurs nucléaires. Il pourrait augmenter l'expression de BSEP et SHP dans les hépatocytes humains primaires.
In Vivo

Dans la pharmacocinétique chez le rat, le Tropifexor (LJN452) a une faible clairance (CL = 9 mL/min/kg) et une demi-vie terminale significativement plus longue (T1/2 = 3,7 h). La biodisponibilité orale de ce composé chez le rat est de 20% à partir d'une formulation de microémulsion aqueuse. Chez la souris, après administration IV, il présente une faible clairance et un petit volume de distribution avec une demi-vie de 2,6 h. Chez le chien, après injection IV, la clairance était faible et la T1/2 était de 7,4 h, également avec un petit volume de distribution (0,46 L/kg). Les données précliniques démontrent une augmentation dose-dépendante des niveaux de facteur de croissance des fibroblastes 19 (FGF-19) avec lui, dans des études à dose unique ou à doses multiples, avec son engagement de cible dans les FXR des entérocytes. Il améliore les transaminases hépatiques et la fibrose dans le modèle ANIT.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Adult male wild-type Sprague-Dawley rats

  • Dosages

    0.03, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148806/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5638183/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27997980/

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