Données techniques
| Formule | C16H21N3.HCl |
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| Poids moléculaire | 291.82 | N° CAS | 154-69-8 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||
| DMSO | 2 mg/mL (6.85 mM) | ||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (3.42 mM) | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Tripelennamine (Pyribenzamine) est un antagoniste H1 largement utilisé, inhibant la glucuronidation du PhIP avec une IC50 de 30 μM. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Tripelennamine HCl est un substrat pour les UDP-glucuronosyltransférases d'amines tertiaires qui catalysent la formation de glucuronides liés à l'ammonium quaternaire. Ce composé inhibe la glucuronidation de la 2-amino-1-méthyl-6-phénylimidazo[4,5-b] pyridine (PhIP) par un mélange d'inhibition compétitive et non compétitive dans les microsomes hépatiques humains et de lapin. Les vibrations du chromophore aminopyridine dans ce produit chimique à pH neutre, où la chaîne aminoalkyle est protonée, sont modifiées par rapport au motif vibrationnel enregistré pour une molécule entièrement neutre en solution alcaline. | ||
| In Vivo | Tripelennamine HCl (i.v.) provoque une excitation du système nerveux central (SNC) chez les chevaux debout, et les chevaux deviennent très alertes, agités et inconfortables, comme l'indiquent le fait de lever la tête et de tendre les muscles du cou, des mouvements rapides excessifs des yeux et des oreilles, des morsures, des reniflements, des mouvements de queue vifs, et des coups de pied et de pattes avant. En conséquence, la concentration d'hémoglobine chez les chevaux debout augmente significativement après le traitement avec ce composé. Ce composé augmente significativement la tension en O2 du sang veineux mêlé et la saturation en hémoglobine-O2 chez le cheval debout, ainsi que les teneurs en O2 du sang artériel et veineux mêlé, mais le gradient de teneur en O2 artérielle à veineuse mêlée des chevaux debout n'est pas significativement affecté. Ce produit chimique (0,5 mg/kg i.v.) administré chez les chevaux et les chameaux entraîne des demi-vies d'élimination terminale de 2,39 et 2,08 heures, des clairances corporelles totales de 0,97 et 0,84 L/h/kg. Les volumes de distribution à l'état d'équilibre sont de 2,87 et 1,69 L/kg, les volumes du compartiment central du modèle pharmacocinétique à deux compartiments sont de 1,75 et 1,06 L/kg. |
Protocole (de référence)
Références
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