Trimetazidine dihydrochloride

N° de catalogueS4543 Lot:S454302

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Données techniques

Formule

C14H22N2O3.2HCl

Poids moléculaire 339.26 N° CAS 13171-25-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.48 mM)
Water 67 mg/mL (197.48 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.94 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Trimetazidine dihydrochloride (Yoshimilon, Kyurinett, Vastarel F) est un médicament utilisé pour le traitement des troubles ischémiques chroniques. Il améliore l'utilisation du glucose myocardique par l'inhibition du Metabolism des acides gras, connu comme inhibiteur de l'oxydation des acides gras.
Cibles
mitochondrial long-chain 3-ketoacyl thiolase
(Cell-free assay)
75 nM
In vitro La Trimetazidine régule positivement l'expression de miR-21, puis miR-21 cible PTEN, augmentant la voie PI3K, et enfin l'activation de cette voie contrecarre l'effet apoptotique de l'hypoxie/reperfusion.
In Vivo L'administration de TMZ réduit la taille de l'infarctus du myocarde dans les cœurs de WT C57BL/6J. Les voies de signalisation AMPK et ERK médient toutes deux la cardioprotection du TMZ contre les lésions ischémiques. La Trimetazidine déplace le Metabolism de la Fatty Acid Oxidation vers la Glucose Oxidation et améliore les fonctions contractiles des cardiomyocytes pendant l'hypoxie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]

  • Lignées cellulaires

    human H9C2 cell line

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    The H9C2 cells are randomly assigned into three groups: Sham group, in which the cells are treated with 0μM TMZ for 48 h and then cultured under normal oxygenation conditions (5% CO2, and 95% air); H/R group, in which cells are treated with 0 μM TMZ for 48 h and then cultured under H/R conditions; and H/R+TMZ group, in which cells are treated with 10 μM TMZ for 48 h and then subjected to H/R treatment.

Étude animale :

[2]

  • Modèles animaux

    C57BL/6J, AMPK KD mice

  • Dosages

    0.5 mg/kg

  • Administration

    tail vein injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720420/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26892523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26097555/

De Selleck Trimetazidine dihydrochloride A été cité par 6 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mindin Activates Autophagy for Lipid Utilization and Facilitates White Spot Syndrome Virus Infection in Shrimp [ mBio, 2023, e0291922.] PubMed: 36779788
Repurposing of Trimetazidine for amyotrophic lateral sclerosis: A study in SOD1G93A mice [ Br J Pharmacol, 2022, 179(8):1732-1752] PubMed: 34783031
Trimetazidine affects pyroptosis by targeting GSDMD in myocardial ischemia/reperfusion injury [ Inflamm Res, 2022, 10.1007/s00011-021-01530-6] PubMed: 34993560
QiShenYiQi Pill Ameliorates Cardiac Fibrosis After Pressure Overload-Induced Cardiac Hypertrophy by Regulating FHL2 and the Macrophage RP S19/TGF-β1 Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:918335] PubMed: 35910357
The role of PAK1 in the sensitivity of kidney epithelial cells to ischemia-like conditions. [ Cell Cycle, 2019, 18(5):596-604] PubMed: 30724698

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