Triamterene

N° de catalogueS4080 Lot:S408002

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Données techniques

Formule

C12H11N7

Poids moléculaire 253.26 N° CAS 396-01-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (19.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Triamterene (SKF8542) bloque le canal épithélial Na+ channel (ENaC) de manière voltage-dépendante avec une IC50 de 4,5 μM.
Cibles
ENaC ENaCαS583
4.5 μM 23.9 μM
In vitro Triamterene inhibe les canaux sodiques épithéliaux des cellules principales dans le tubule contourné distal tardif et le tubule collecteur, qui sont responsables de 1 à 2 % de la réabsorption totale de sodium. Ce composé peut entraîner une diurèse modeste en diminuant le gradient osmotique nécessaire à la réabsorption d'eau du lumen vers l'interstitium. Il a également un effet épargneur de potassium. Normalement, le processus d'excrétion du potassium est entraîné par le gradient électrochimique produit par la réabsorption du sodium. Au fur et à mesure que le sodium est réabsorbé, il laisse un potentiel négatif dans le lumen, tout en produisant un potentiel positif dans la cellule principale. Ce potentiel favorise l'excrétion du potassium via les canaux potassiques apicaux. En inhibant la réabsorption du sodium, ce produit chimique inhibe également l'excrétion du potassium.
In Vivo La 4'-hydroxylation de Triamterene chez l'homme semble être exclusivement médiatisée par le CYP1A2. L'inhibition ou l'induction du CYP1A2 modifiera la chronologie de ce composé et de son métabolite actif de phase II.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16035375/

De Selleck Triamterene A été cité par 2 Publications

Evolutionary metabolic landscape from preneoplasia to invasive lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2021, 12(1):6479] PubMed: 34759281
Simultaneous Control of Endogenous and User-Defined Genetic Pathways Using Unique ecDHFR Pharmacological Chaperones. [ Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5] PubMed: 32330442

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