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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) est un antagoniste du PDGF qui peut inhiber la prolifération des cellules de gliome productrices de PDGF.
Cibles
PDGF
In vitro
Trapidil interrompt la boucle autocrine au niveau du PDGF et du récepteur du PDGF. Ce composé s'est avéré posséder une activité antiproliférative significative. L'ajout de 100 à 400 μg/ml de cette substance chimique a réduit de manière significative la prolifération cellulaire induite par différents facteurs de croissance (FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF), l'effet inhibiteur le plus élevé étant observé sur la croissance des cellules mésangiales (MC) stimulée par le PDGF-BB. L'effet du médicament était dose-dépendant et apparemment spécifique. C'est un antiagrégant plaquettaire actif contre divers agents agrégants, tels que le collagène, l'ADP, l'acide arachidonique, le PAF et l'ionophore calcique. Il exerce son action en bloquant la biosynthèse du thromboxane A2 et en antagonisant son effet au niveau du récepteur, et en stimulant la synthèse et la libération de prostacycline. Cet agent a fortement inhibé la formation d'ostéoclastes dans des co-cultures de cellules de moelle osseuse et d'ostéoblastes sans affecter l'expression du ligand du récepteur activateur du NF-κB (RANKL) ou de l'ostéoprotégérine dans les ostéoblastes. De plus, il a supprimé la formation d'ostéoclastes induite par le RANKL à partir de précurseurs d'ostéoclastes. Le composé a réduit l'expression induite par le RANKL du facteur nucléaire des cellules T activées, cytoplasmique 1 (NFATc1), un facteur de transcription maître pour l'ostéoclastogenèse, sans affecter l'expression de c-Fos qui fonctionne comme un activateur clé en amont de NFATc1 pendant l'ostéoclastogenèse. Il a également été rapporté qu'il inhibe la phosphodiestérase, le thromboxane A2 et la signalisation CD40 et active la Protein Tyrosine Kinase A.
In Vivo
Trapidil est un médicament antiplaquettaire avec un antagonisme spécifique du PDGF et des effets antiprolifératifs dans les modèles de rat et de lapin après angioplastie par ballonnet. Ce composé a eu un puissant effet inhibiteur sur la formation d'ostéoclastes et la résorption osseuse induites par l'interleukine-1 dans un modèle animal. Aucun symptôme anormal, tel que des changements de poids corporel, de la diarrhée, une forte fièvre et des convulsions, n'a été observé après des injections intrapéritonéales de cette substance chimique.
Cell viability was determined by Trypan blue dye exclusion test and LDH assay. Supernatants, collected from cells seeded in serum-free medium and exposed to the different mitogens and drugs tested, were centrifuged and LDH concentration determined. Supernatants obtained from sonicated cells were used as a positive control. Furthermore, to definitely exclude a cytotoxic effect of Trapidil on human MC, cells incubated for four days with and without this compound were challenged with fresh medium containing 10% FBS, and cell proliferation evaluated.
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome
[ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone
[ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]
Crosstalk between Cancer Cells and Fibroblasts for the Production of Monocyte Chemoattractant Protein-1 in the Murine 4T1 Breast Cancer
[ Curr Issues Mol Biol, 2021, 43(3):1726-1740]
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma
[ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z]
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