Tranylcypromine HCl

N° de catalogueS4246 Lot:S424607

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Données techniques

Formule

C₉H₁₂ClN

Poids moléculaire

169.65

N° CAS

1986-47-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

34 mg/mL (200.41 mM)

Water

34 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol

34 mg/mL (200.41 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.700mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.425mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Tranylcypromine HCl est un inhibiteur de la monoamine oxidase, qui inhibe le CYP2A6 avec un K_i de 0,08 μM et 0,2 μM respectivement dans les microsomes exprimant l'ADNc et les microsomes hépatiques humains.

Cibles

MAO-B (Cell-free assay)	MAO-A (Cell-free assay)	LSD1 (Cell-free assay)
7 μM	11.5 μM	22.3 μM

In vitro

Le R-(+)-Tranylcypromine, le (±)-Tranylcypromine et le S-(−)-Tranylcypromine inhibent de manière compétitive le Metabolism de la nicotine médié par le CYP2A6 avec des valeurs de Ki apparentes de 0,05 μM, 0,08 μM et 2,0 μM, respectivement, dans les microsomes hépatiques humains. La Tranylcypromine (500 μg/mL) inhibe sévèrement la libération d'acide arachidonique stimulée par la bradykinine dans les cellules endothéliales aortiques de veau. La Tranylcypromine inhibe l'activité des CYP2A6 et CYP2E1 avec une IC50 de 0,42 μM et 3 μM, respectivement, dans les microsomes hépatiques humains. La Tranylcypromine induit un spectre de différence de type II et de type I cyclopropylbenzène dans les microsomes hépatiques humains.

In Vivo

L'injection de Tranylcypromine entraîne une augmentation importante et lente de l'activité motrice à 5 mg/kg et 10 mg/kg par rapport au groupe témoin saline chez les rats mâles, bien que 2 mg/kg de Tranylcypromine n'induisent pas d'augmentation. La Tranylcypromine (10 mg/kg) entraîne également des diminutions significatives du nombre de comportements de redressement chez les rats mâles.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Front Neurol, 2017, 8:626 ]

De Selleck Tranylcypromine HCl A été cité par 18 Publications

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Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566]	PubMed: 37235474
Kawain Inhibits Urinary Bladder Carcinogenesis through Epigenetic Inhibition of LSD1 and Upregulation of H3K4 Methylation [ Biomolecules, 2023, 13(3)521]	PubMed: 36979456
Novel dual LSD1/HDAC6 inhibitor for the treatment of cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0279063]	PubMed: 36595522
Direct chemical reprogramming of human cord blood erythroblasts to induced megakaryocytes that produce platelets [ Cell Stem Cell, 2022, 29(8):1229-1245.e7]	PubMed: 35931032
Direct Reprograming of Mouse Fibroblasts into Dermal Papilla Cells via Small Molecules [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213]	PubMed: 35457029
Epigenetic Dysregulation Induces Translocation of Histone H3 into Cytoplasm [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2100779]	PubMed: 34363353
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285]	PubMed: 33986438
Comprehensive in Vitro Characterization of the LSD1 Small Molecule Inhibitor Class in Oncology [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(6):1818-1834]	PubMed: 34927013
Meltome atlas-thermal proteome stability across the tree of life. [ Nat Methods, 2020, 17(5):495-503]	PubMed: 32284610

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