TP0427736 HCl

N° de catalogueS8700 Lot:S870001

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Données techniques

Formule

C14H11ClN4S2
Poids moléculaire 334.85 N° CAS 864374-00-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.300mg/ml (9.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.600mg/ml (4.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le TP0427736 est un puissant inhibiteur de l'activité kinase ALK5 avec une IC50 de 2,72 nM et cet effet est 300 fois plus élevé que l'effet inhibiteur sur l'ALK3 (IC50 = 836 nM pour l'ALK3). Il inhibe également la phosphorylation de Smad2/3 dans les cellules A549 induite par le TGF-β1 avec une valeur d'IC50 de 8,68 nM.
Cibles
ALK5
(Cell-free assay)
2.72 nM
In vitro

Le TP0427736 inhibe la phosphorylation de Smad2/3 de manière dépendante de la concentration, avec une valeur d'IC50 de 8,68 nM. Dans un essai cellulaire sur des cellules de la gaine radiculaire externe, le TP0427736 a sauvé la prolifération inhibée par le TGF-β1 et le TGF-β2 de manière dépendante de la concentration.
In Vivo

Le TP0427736 diminue le raccourcissement de la longueur du follicule pileux pendant la transition de la phase anagène tardive à la phase catagène.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    A549 cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    A549 cells are cultured in plates overnight at 37℃ in a 5% CO2, 95% air atmosphere. Cells are pretreated with various concentrations of TP0427736 or DMSO as a control for 2 h, followed by the addition of 1 ng/mL TGF-β1. After 1 h of incubation, the cells are washed with PBS and lysed with RIPA solution, then mixed with biotinylated anti-Smad2/3 antibody. The mixture is transferred to a streptavidin-coated 96 well plate and incubated for 2 h. The mixture is then discarded, and each well is treated with rabbit anti-phosphoserine antibody, followed by Eu-labeled anti-rabbit IgG antibody and DELFIA Enhancement solution. The developed fluorescence is measured using an ARVO multi-label counter. The IC50 values are determined by analyzing the concentration-response curves.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28324846/

De Selleck TP0427736 HCl A été cité par 6 Publications

Bmp8a deletion leads to obesity through regulation of lipid metabolism and adipocyte differentiation [ Commun Biol, 2023, 6(1):824] PubMed: 37553521
BMP8B Activates Both SMAD2/3 and NF-κB Signals to Inhibit the Differentiation of 3T3-L1 Preadipocytes into Mature Adipocytes [ Nutrients, 2023, 16(1)64] PubMed: 38201894
Bmp4 in Zebrafish Enhances Antiviral Innate Immunity through p38 MAPK -Mitogen-Activated Protein Kinases) Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444] PubMed: 37833891
Bmp8a is an essential positive regulator of antiviral immunity in zebrafish [ Commun Biol, 2021, 4(1):318] PubMed: 33750893
A novel tsRNA-16902 regulating the adipogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):365] PubMed: 32831139
Regulatory mechanism of NOV/CCN3 in the inflammation and apoptosis of lung epithelial alveolar cells upon lipopolysaccharide stimulation. [ Mol Med Rep, 2019, 10.3892/mmr.2019.10655] PubMed: 31545412

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