Tolvaptan

N° de catalogueS2593 Lot:S259304

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Données techniques

Formule

C26H25ClN2O3
Poids moléculaire 448.94 N° CAS 150683-30-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tolvaptan (OPC-41061) est un antagoniste non peptidique du vasopressin V2 receptor de l'arginine, efficace par voie orale, avec une IC50 de 3 nM, utilisé pour traiter l'hyponatrémie.
Cibles
vasopressin receptor 2
3 nM
In vitro Le Tolvaptan bloque la liaison du [(3)H]AVP aux récepteurs V(2) humains avec une sélectivité 29 fois supérieure à celle des récepteurs V(1a), et n'a montré aucune inhibition des récepteurs V(1b). Ce composé inhibe non seulement la liaison du [(3)H]AVP, mais aussi la production d'AMP cyclique induite par l'AVP dans les cellules HeLa exprimant les récepteurs V(2) humains. Il montre une aquarèse marquée chez les animaux sains et malades. Cette substance chimique provoque une inhibition dépendante de la concentration de la production d'AMPc induite par l'arginine vasopressine avec une IC(50) apparente de 0,1 nM dans les cellules de la polykystose rénale autosomique dominante (ADPKD). Elle inhibe la signalisation ERK et la prolifération cellulaire induites par l'AVP. Ce composé inhibe également la sécrétion de Cl(-) induite par l'AVP et diminue la croissance des kystes in vitro des cellules ADPKD cultivées dans une matrice de collagène tridimensionnelle.
In Vivo Le Tolvaptan améliore l'hyponatrémie, ce qui prévient la mort, et améliore la rétention d'eau dans les organes chez des modèles de rats atteints d'hyponatrémie aiguë et chronique. Ce composé réduit la précharge cardiaque sans effets défavorables sur les fonctions rénales, l'hémodynamique systémique ou les neurohormones circulantes chez les chiens atteints d'insuffisance cardiaque (IC). Il montre une diminution du poids des reins ainsi que du volume des kystes et de la fibrose dans des modèles animaux de polykystose rénale humaine (PKD). Cet agent élève de manière significative la clairance de l'eau sans électrolytes (E-CH(2)O) ou l'aquarèse à une valeur positive et augmente l'excrétion urinaire d'arginine vasopressine (AVP) chez les rats atteints d'insuffisance cardiaque.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Validation du produit par le client

Immunoblots of inner medullas from control and tolvaptan-treated rats. Each lane was loaded with a sample from a different rat. Tolvaptan (2.5 mg/day) or vehicle was infused for 4 days. Loading: aquaporin-2 (AQP2), 15 μg; AQP3, 20 μg; AQP4, 25 μg; and urea transporter UT-A1, 25 μg. Values are normalized band densities covering all bands (means ± SE). *Statistical significance (P < 0.05, t-test).

Données de [ Am J Physiol Renal Physiol , 2014 , 306(3), F359-66 ]

De Selleck Tolvaptan A été cité par 6 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
The HIF-1/ BNIP3 pathway mediates mitophagy to inhibit the pyroptosis of fibroblast-like synoviocytes in rheumatoid arthritis [ Int Immunopharmacol, 2024, 127:111378] PubMed: 38141408
Acidosis-induced activation of distal nephron principal cells triggers Gdf15 secretion and adaptive proliferation of intercalated cells [ Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661] PubMed: 33840159
In vitro 3D phenotypic drug screen identifies celastrol as an effective in vivo inhibitor of polycystic kidney disease [ J Mol Cell Biol, 2020, 12(8):644-653] PubMed: 31065693
Cyclophosphamide-induced vasopressin-independent activation of aquaporin-2 in the rat kidney [Kim S, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2015, 309(5):F474-83] PubMed: 26109089
Tolvaptan as a tool in renal physiology [Miranda CA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2014, 306(3):F359-66] PubMed: 24305472

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