Tolcapone

N° de catalogueS4021 Lot:S402101

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Données techniques

Formule

 

C14H11NO5
Poids moléculaire 273.24 N° CAS 134308-13-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (201.28 mM)
Ethanol 55 mg/mL (201.28 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tolcapone (Ro 40-7592) est un inhibiteur sélectif, puissant et réversible de la catéchol-O-méthyl transférase (COMT) avec un Ki de 30 nM.
Cibles
COMT
30 nM(Ki)
In vitro Le Tolcapone fonctionne comme un inhibiteur sélectif périphérique et central de la COMT, n'exerçant aucun effet sur les récepteurs adrénergiques, sérotoninergiques ou cholinergiques ou d'autres enzymes impliquées dans la synthèse ou le catabolisme des catécholamines. Ce composé produit une diminution concentration-dépendante de l'activité de la COMT dans des homogénats hépatiques de rats en développement (âgés de 3 jours) et adultes (âgés de 60 jours) avec Vmax, Km et IC50 de 5,3 nM/mg/h, 3,3 μM, 41 nM, et 2,9 nM/mg/h, 13,1 μM, 720 nM, respectivement. Il produit également une diminution concentration-dépendante de l'activité de la COMT dans les reins de rats en développement (âgés de 3 jours) et adultes (âgés de 60 jours) avec Vmax, Km et IC50 de 2,6 nM/mg/h, 2,7 μM, 8 nM, et 3,5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM, respectivement.
In Vivo Administré par voie orale, le Tolcapone est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique. L'administration aiguë de ce composé augmente les niveaux basaux de L-DOPA et d'acide dihydroxyphénylacétique (DOPAC) et diminue les niveaux basaux d'acide homovanillique (HVA), mais n'affecte pas les niveaux basaux de dopamine. Ce composé (30 mg/kg p.o.) combiné à la bensérazide (15 mg/kg p.o.) et à une faible dose de L-dopa (10 mg/kg p.o.) bloque presque complètement (pendant environ 6 h) la formation de 3-O-méthyldopa (3-OMD) dans le cerveau et le plasma, produisant une augmentation durable de la L-DOPA dans le plasma et une augmentation marquée parallèle de la L-DOPA et de la dopamine dans le cerveau. Il présente des avantages comportementaux et neurochimiques chez les animaux. Ce produit chimique (30 mg/kg p.o.) augmente l'effet de la L-DOPA (plus bensérazide) sur l'activité locomotrice, l'hypothermie induite par la réserpine et la catalepsie induite par le pimozide, l'halopéridol et la fluphenazine. Il augmente également l'hyperactivité locomotrice induite par l'amphétamine ou la nomifensine, ainsi que la stéréotypie induite par l'amphétamine (mais pas l'apomorphine).

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2239490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8821542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1549240/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2089102/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1977408/

De Selleck Tolcapone A été cité par 3 Publications

Entacapone alleviates acute kidney injury by inhibiting ferroptosis [ FASEB J, 2022, 36(7):e22399] PubMed: 35691001
Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533] PubMed: 34452398
Differential Interactome Based Drug Repositioning Unraveled Abacavir, Exemestane, Nortriptyline Hydrochloride, and Tolcapone as Potential Therapeutics for Colorectal Cancers [ Front Bioinform, 2021, 1:710591] PubMed: 36303724

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