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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), le sel de phosphate de toceranib, est un inhibiteur sélectif de l'activité tyrosine kinase de plusieurs membres de la famille des RTK à kinase divisée, y compris Flk-1/KDR, PDGFR et Kit avec des valeurs de Ki de 6 nM et 5 nM pour Flk-1/KDR et PDGFRβ, respectivement.
Cibles
PDGFR (Cell-free assay)
Flk-1/DFR (Cell-free asssay)
5 nM(Ki)
6 nM(Ki)
In vitro
Le Toceranib (SU11654) entre en compétition directe avec l'ATP au niveau du domaine kinase intracellulaire du RTK, empêchant ainsi la phosphorylation de la tyrosine et la transduction du signal subséquente. In vitro, le SU11654 exerce un puissant effet antiprolifératif sur les cellules endothéliales. De plus, le traitement au SU11654 peut induire un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose subséquente dans les lignées cellulaires tumorales exprimant des mutations activatrices dans les RTK à kinase divisée.
In Vivo
Dans les modèles de xénogreffes de souris, l'administration orale de SU11654 et de composés apparentés affecte la croissance de multiples lignées de cellules tumorales provenant d'une variété de tissus, entraînant soit une régression tumorale, soit une inhibition de la croissance tumorale.
The BR, C2, and P815 cells were counted and resuspended in 24-well plates at a concentration of 0.5 × 106 cells/well (BR and C2) or 0.25 × 106 cells/well (P815) in complete medium. Cells were left untreated, or SU11652, SU11654, or SU11655 was added to a final concentration of 0.01 to 1 μM. Cells were collected after 24, 48, and 72 hours of culture and were counted to determine the number of cells surviving.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855656/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12091352/
De Selleck Toceranib phosphate A été cité par 1 Publication
Establishment and characterization of six canine hepatocellular carcinoma cell lines
[ Front Vet Sci, 2024, 11:1392728]
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