Tirofiban Hydrochloride

N° de catalogueS8594 Lot:S859402

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Données techniques

Formule

C22H36N2O5S.HCl.H2O
Poids moléculaire 495.07 N° CAS 150915-40-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (201.99 mM)
Ethanol 100 mg/mL (201.99 mM)
Water ˂1 mg/mL
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (10.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.71mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tirofiban Hydrochloride (MK-383) est la forme chlorhydrate de la tirofiban, un antagoniste sélectif de la glycoprotéine plaquettaire GPIIb/IIIa qui inhibe l'agrégation plaquettaire. Il est plus soluble que le Tirofiban.
Cibles
GPIIb/IIIa
In vitro

Le Tirofiban (MK-383, Aggrastat) est un dérivé non peptidique de la tyrosine qui inhibe sélectivement le récepteur GP-IIb/IIIa, avec des effets minimes sur le récepteur de la vitronectine atractievitronectine. Il inhibe l'agrégation plaquettaire des plaquettes filtrées sur gel induite par 10 μM d'ADP avec une IC50 de 9 nM, mais l'IC50 pour l'inhibition de l'adhésion de la veine ombilicale humaine à la vitronectine, qui dépend des récepteurs de la vitronectine atractievitronectine, est de 62 μmol/L.

In Vivo

Le Tirofiban Hydrochloride (10 à 500 mg/kg ou des perfusions intraveineuses continues de 360 minutes de 1 à 10 microgrammes/kg/min) inhibe les réponses d'agrégation plaquettaire à l'ADP et au collagène dans des modèles canins. Lorsqu'il est administré à des humains à 0,15μg/kg/min pendant 4 h, le Tirofiban a produit une augmentation de 2,5 fois du temps de saignement et une inhibition de 97 % de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Adult mongrel dogs

  • Dosages

    ~500 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299
  • https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

De Selleck Tirofiban Hydrochloride A été cité par 3 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Tumor-infiltrating platelets promote the growth of lung adenocarcinoma [ Transl Oncol, 2024, 39:101813] PubMed: 38235621
GP IIb/IIIa-Mediated Platelet Activation and Its Modulation of the Immune Response of Monocytes Against Candida albicans [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085] PubMed: 34938671

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