Tiamulin

N° de catalogueS5040 Lot:S504001

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Données techniques

Formule

C₂₈H₄₇NO₄S

Poids moléculaire

493.74

N° CAS

55297-95-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (198.48 mM)

Water

98 mg/mL (198.48 mM)

Ethanol

98 mg/mL (198.48 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	La Tiamulin est un antibiotique pleuromutiline semi-synthétique qui se lie au centre ribosomale peptidyl transferase et inhibe la synthèse des protéines. Ce composé a une activité antibactérienne soutenue contre des espèces bactériennes spécifiques et des agents pathogènes animaux à croissance rapide et exigeants.
In vitro	La Tiamulin a un effet remarquable sur la diminution de l'activité de CD73 in vitro et inhibe de manière significative la formation de colonies de cellules MDA-MB-231 et 4 T1. Ce composé est situé dans le centre peptidyl transferase (PTC) de la sous-unité ribosomale 50S, son noyau tricyclique de mutiline étant positionné dans une poche étroite au site de liaison de l'A-tRNA. Il inhibe directement la formation de la liaison peptidique. Il interagit avec l'ARNr 23S et interfère clairement avec le positionnement correct des substrats des sites A et P.
In Vivo	La Tiamulin inhibe la croissance tumorale mammaire et les métastases, principalement en affectant l'activité mais pas l'expression de CD73. L'effet antitumoral de ce composé entraîne une inhibition des métastases et de l'angiogenèse.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MDA-MB-231 or 4 T1 cells Concentrations 0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml Temps dincubation 0, 12, 24, 36 or 48 h Méthode MDA-MB-231 or 4 T1 cells are seeded in 96-well plates at 2 × 10⁴ cells per well and incubated overnight before attached. Then, cells are treated without (control group) or with different concentrations of this compound (0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml). After 0, 12, 24, 36 or 48 h, cell viability is assessed by using CCK-8 assays.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Four-week old female BABL/c mice injected subcutaneously with 4 T1 cells Dosages 80 mg/kg and 160 mg/kg Administration by oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
MDA-MB-231 or 4 T1 cells
Concentrations
0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml
Temps dincubation
0, 12, 24, 36 or 48 h
Méthode
MDA-MB-231 or 4 T1 cells are seeded in 96-well plates at 2 × 10⁴ cells per well and incubated overnight before attached. Then, cells are treated without (control group) or with different concentrations of this compound (0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml). After 0, 12, 24, 36 or 48 h, cell viability is assessed by using CCK-8 assays.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Four-week old female BABL/c mice injected subcutaneously with 4 T1 cells
Dosages
80 mg/kg and 160 mg/kg
Administration
by oral gavage

Références

https://bmccancer.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12885-017-3250-4
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15554968/

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