Données techniques
| Formule | C27H33NO10S |
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| Poids moléculaire | 563.62 | N° CAS | 602-41-5 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (177.42 mM) | ||||
| Water | 25 mg/mL (44.35 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Thiocolchicoside (analogue de la thiocolchicine 2-glucoside, Coltramyl) est un glycoside naturel provenant des graines de fleurs de Gloriosa superba, possédant des propriétés anti-inflammatoires et analgésiques, ainsi qu'une activité convulsivante prononcée. C'est également un antagoniste du GABAA receptor. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Le Thiocolchicoside présente une affinité sélective pour les récepteurs inhibiteurs de l'acide gamma-aminobutyrique et glycinergiques. Il a une action agoniste sur les récepteurs spinaux sensibles à la strychnine qui pourraient médier son effet myorelaxant. Ce composé pourrait interagir préférentiellement avec un sous-type cortical du récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique de type A (GABAA) qui exprime des sites de liaison à faible affinité pour le GABA. Les récepteurs GABAB sont largement épargnés par le Thiocolchicoside et ne contribuent donc pas à son action de relaxation musculaire. Cette substance chimique supprime l'ostéoclastogenèse induite par l'activateur du récepteur du ligand du facteur nucléaire kappa-B, les cellules du cancer du sein et du myélome multiple par l'inhibition des voies inflammatoires. | |
| In Vivo | Le Thiocolchicoside est utilisé comme agent myorelaxant sans effets secondaires. Il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, subit un métabolisme de premier passage avec une biodisponibilité orale d'environ 25 % et une demi-vie biologique de 5 à 6 heures. Ce composé est décomposé dans le corps en un métabolite appelé 3-déméthylthiocolchicine qui pourrait endommager les cellules, induisant ainsi une toxicité chez l'embryon, des modifications néoplasiques et une réduction de la fertilité chez le mâle. Les préparations cutanées locales sont moins toxiques. |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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