TH5487

N° de catalogueS8913 Lot:S891301

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Données techniques

Formule

C19H18BrIN4O2
Poids moléculaire 541.18 N° CAS 2304947-71-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (18.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description TH5487 est un inhibiteur sélectif du site actif de l'8-oxoguanine ADN glycosylase 1 (OGG1) avec une IC50 de 342 nM.
Cibles
OGG1
(Cell-free assay)
342 nM
In vitro

TH5487 augmente la température de fusion de OGG1 dans les cellules humaines. Ce composé altère la réparation du 8-oxoG génomique induit par KBrO3. Il empêche la liaison de OGG1 à son substrat génomique dans les cellules vivantes.
In Vivo

Pour évaluer si TH5487 pouvait réguler à la baisse les médiateurs chimiotactiques (C-C et C-X-C) in vivo, nous avons exposé des poumons de souris au TNFα et analysé l'expression génique des médiateurs pro-inflammatoires. Ce composé est efficace in vivo, ce qui suggère qu'il pourrait être utilisé pour le traitement des affections inflammatoires.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HEK 293T cells Wild-type, HEK 293T cells OGG1-KO, MLE12, hSAECs

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    mice (50% female and 50% male) of which lungs are TNFα-challenged intranasally (20 ng/ml)

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442810/

De Selleck TH5487 A été cité par 5 Publications

TH5487 specifically targets NLRP3 in FCAS patients resistant to MCC950 [ bioRxiv, 2025, 2025.06.05.658156] PubMed: 40661406
8-Oxoguanine DNA Glycosylase1 conceals oxidized guanine in nucleoprotein-associated RNA of respiratory syncytial virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012616] PubMed: 39413143
Inhibition of OGG1 ameliorates pulmonary fibrosis via preventing M2 macrophage polarization and activating PINK1-mediated mitophagy [ Mol Med, 2024, 30(1):72] PubMed: 38822247
RELA∙8-Oxoguanine DNA Glycosylase1 Is an Epigenetic Regulatory Complex Coordinating the Hexosamine Biosynthetic Pathway in RSV Infection [ Cells, 2022, 11(14)2210] PubMed: 35883652
8-oxoguanine DNA glycosylase1 recognizes oxidatively-generated epitranscriptomic marks on nascent mRNAs to promote RSV replication [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-515369/v1] PubMed: None

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