TG100713

N° de catalogueS2870 Lot:S287001

Imprimer

Données techniques

Formule

C12H10N6
Poids moléculaire 254.25 N° CAS 925705-73-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (7.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description TG100713 est un inhibiteur pan-PI3K contre PI3Kγ, PI3Kδ, PI3Kα et PI3Kβ avec une IC50 de 50 nM, 24 nM, 165 nM et 215 nM, respectivement.
Cibles
PI3Kδ PI3Kγ PI3Kα PI3Kβ
24 nM 50 nM 165 nM 215 nM
In vitro Le TG 100713 inhibe également fortement la prolifération des CE.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Tests de kinase

    Les réactions PI3K sont construites en utilisant des kinases humaines recombinantes, 3 μM d'ATP, un substrat de phosphatidylinositol et des cofacteurs, et la progression de la réaction est mesurée à l'aide d'un système de détection basé sur la luminescence pour quantifier la consommation d'ATP. Les tests de protéine kinase sont effectués en utilisant des services de criblage commerciaux.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HUVEC

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    24, 48, 72 h

  • Méthode

    Human umbilical vein EC plated in 96-well cluster plates (5,000 cells/well) are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of test compounds (10 μM), and cell numbers are quantified by XTT assay.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17172449/

Validation du produit par le client

<p>The compounds BAY80-6946 and TG100713, which are respectively an alpha/beta- and a pan-isoforms inhibitors, demonstrated a very good ability to block Jurkat E6.1 proliferation with an IC50 slightly higher than 1 mM.</p>

, , Dr. Antonino Maria Spartà from University of Bolog

De Selleck TG100713 A été cité par 3 Publications

A pyridinesulfonamide derivative FD268 suppresses cell proliferation and induces apoptosis via inhibiting PI3K pathway in acute myeloid leukemia [ PLoS One, 2022, 17(11):e0277893] PubMed: 36413544
STAT3 serine phosphorylation is required for TLR4 metabolic reprogramming and IL-1β expression [ Nat Commun, 2020, 11(1):3816] PubMed: 32732870
Design and synthesis of a novel series of N,4-diphenylpyrimidin-2-amine derivatives as potent and selective PI3Kγ inhibitors [Hua-Lin Yang MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a]

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.