Tenalisib

N° de catalogueS8672 Lot:S867203

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Données techniques

Formule

C23H18FN5O2
Poids moléculaire 415.42 N° CAS 1639417-53-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (60.18 mM)
Ethanol 25 mg/mL (60.18 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.625mg/ml (1.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.310mg/ml (0.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tenalisib est un double inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ/γ avec des valeurs IC50 de 24,5 nM et 33,2 nM pour PI3Kδ et PI3Kγ, respectivement. Sa sélectivité par rapport aux isoformes α et β est respectivement supérieure à 300 fois et 100 fois.
Cibles
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kγ
(Cell-free assay)
24.5 nM 33.2 nM
In vitro Le RP6530 est un double inhibiteur spécifique de PI3K δ/γ présentant une sélectivité de plusieurs ordres de grandeur par rapport aux autres isoformes de PI3K et aux 245-kinases. Le RP6530 provoque une inhibition dose-dépendante (>50% à 2-7 μM) de la croissance des cellules de lymphome à cellules B immortalisées (Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1). L'effet est plus prononcé dans les lignées cellulaires de DLBCL, OCI-LY-1 et OCI-LY-10 (>50% d'inhibition à 0,1-0,7 μM), et la réduction de la viabilité s'accompagne d'une inhibition correspondante de pAKT avec des CE50 de 6 et 70 nM respectivement. Le traitement de cellules primaires dérivées de patients avec 4 μM de RP6530 provoque une augmentation de la mort cellulaire. Les cellules en apoptose précoce (Annexine V+/PI-) ne diffèrent pas entre le blanc DMSO et les échantillons de RP6530. Le RP6530 montre un puissant effet inhibiteur sur les cellules souches cancéreuses dans les lignées cellulaires de cancer de l'ovaire. Le traitement avec 1 μM de RP6530 entraîne un arrêt en G2/M dans les lignées MM-1S et MM-1R avec très peu de cellules en phase SubG0. Il entraîne également une inhibition de 70 à 90% de pAKT dans les lignées cellulaires MM-1S et MM-1R. Une puissante modulation de la réponse inflammatoire par le RP6530 contribue à contrôler le microenvironnement tumoral.
In Vivo Les valeurs prédites de T1/2, Cmax et AUC0-t à une dose de 10 mg chez l'homme sont respectivement de 9,5 h, 14,0 μM et 342,0 μM. Le RP6530 présente un excellent profil pharmacocinétique avec des concentrations plasmatiques atteignant bien au-dessus de l'EC75 à des doses aussi faibles que 3 mg/kg chez le rat et le chien pendant 6 à 12 h. De plus, le RP6530 montre une biodisponibilité orale >70 et >100% avec une demi-vie de 2 et 3 h chez le rat et le chien respectivement.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    MM cell lines, namely, MM-1S and MM-1R

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Potential of the combination (1 μM RP6530 + BORT between 0.1 nM and 1 μM) is studied in MM cell lines, namely, MM-1S and MM-1R. Proliferation is determined by a MTT assay after incubating with compound for 72 h at 37ºC. Apoptotic potential of the combination is estimated by AnnexinV/PI staining.

Références

  • http://www.bloodjournal.org/content/122/21/4411
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4200.short
  • https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(14)70458-7/abstract

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