Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate)

N° de catalogueS2173 Lot:S217302

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Données techniques

Formule

C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3
Poids moléculaire 754.15 N° CAS 1137608-69-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (132.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) est un inhibiteur oralement biodisponible de la tryptophan hydroxylase (TPH) avec une activité antisérotoninergique potentielle, actuellement en phase 3.
Cibles
Tryptophan hydroxylase
In Vivo Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) (300 mg/kg p.o.) réduit significativement la 5-HT dans l'intestin et le sang, mais pas la 5-HT cérébrale. À 200 mg/kg p.o., ce composé atténue la gravité de la colite induite par l'acide trinitrobenzènesulfonique (TNBS) avec une expression plus faible de certains gènes codant pour les cytokines et chimiokines liées à l'inflammation chez la souris.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male C57BL/6 mice and male C57 albino mice.

  • Dosages

    ~300 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • http://meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/27/15S/e14555
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23749550/

De Selleck Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) A été cité par 1 Publication

TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305] PubMed: 34771469

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