Tasquinimod

N° de catalogueS7617 Lot:S761702

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Données techniques

Formule

C20H17F3N2O4
Poids moléculaire 406.36 N° CAS 254964-60-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 11 mg/mL (27.06 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tasquinimod (ABR-215050) est un agent antiangiogénique actif par voie orale en inhibant allostériquement la signalisation HDAC4. Phase 3.
Cibles
HDAC4
In vitro

Le Tasquinimod inhibe l'Angiogenesis tumorale par inhibition allostérique de la désacétylation dépendante de HDAC4/N-CoR/HDAC3 de HIF-1α.

Ce composé cible également les cellules myéloïdes infiltrantes et module l'immunité tumorale locale en bloquant l'interaction entre S100A9 et ses ligands récepteur des produits terminaux de glycation avancée et récepteur Toll-like 4.

In Vivo

Ce composé (30 mg/kg/jour p.o.) présente une activité anti-angiogénique et provoque ainsi une inhibition de la croissance tumorale chez des souris porteuses de modèles de cancer de la prostate humain et rongeur.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    LNCaP19 cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 72 h.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Mice bearing PC-82 , CWR-22Rv1, LAPC-4, or LNCaP prostate cancer xenografts.

  • Dosages

    ~30 mg/kg/d

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23149916/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16955399/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162378/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20470445/

Validation du produit par le client

<p>Western blot images suggested inhibition of HDAC4 increased the expression of NOX4 and MMP-9, and treatment with 10 μM SCM-198 reduced the raised levels of NOX4 and MMP-9.</p>

, , Oxid Med Cell Longev, 2017, doi: 10.1155/2017/7150376

De Selleck Tasquinimod A été cité par 19 Publications

Histone deacetylase inhibitors promote breast cancer metastasis by elevating NEDD9 expression [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11] PubMed: 36604412
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
HDAC5-mediated Smad7 silencing through MEF2A is critical for fibroblast activation and hypertrophic scar formation [ Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739] PubMed: 36263180
The p300/CBP inhibitor A485 normalizes psoriatic fibroblast gene expression in vitro and reduces psoriasis-like skin inflammation in vivo [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6] PubMed: 36174717
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] PubMed: 36371227
Pharmacological and Genetic Inhibition of HDAC4 Alleviates Renal Injury and Fibrosis in Mice [ Front Pharmacol, 2022, 13:929334] PubMed: 35847036
Histone Deacetylase 4 Controls Extracellular Matrix Production in Orbital Fibroblasts from Graves' Ophthalmopathy Patients [ Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948] PubMed: 34235979
In-Depth Immune-Oncology Studies of the Tumor Microenvironment in a Humanized Melanoma Mouse Model [ Int J Mol Sci, 2021, 22(3)E1011] PubMed: 33498319
HDAC3 inhibitor RGFP966 controls bacterial growth and modulates macrophage signaling during Mycobacterium tuberculosis infection [ Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062] PubMed: 33639591
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325

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