TAK-733

N° de catalogueS2617 Lot:S261702

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Données techniques

Formule

C17H15F2IN4O4
Poids moléculaire 504.23 N° CAS 1035555-63-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 101 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.710mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le TAK-733 est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de MEK pour MEK1 avec un IC50 de 3,2 nM, inactif sur Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc. Phase 1.
Cibles
MEK1
(Cell-free assay)
3.2 nM
In vitro Le TAK-733 est un inhibiteur allostérique de MEK très puissant et sélectif avec un IC50 de 3,2 nM. Ce composé montre une activité enzymatique et cellulaire puissante avec un EC50 de 1,9 nM contre la phosphorylation d'ERK dans les cellules.
In Vivo Le TAK-733 démontre une large activité antitumorale dans des modèles de xénogreffes de souris de cancer humain, y compris des modèles de mélanome, colorectal, NSCLC, cancer du pancréas et du sein. Ce composé est bien toléré avec une pharmacocinétique et une pharmacodynamique qui soutiennent une administration orale une fois par jour chez l'homme. Il montre des doses maximalement efficaces à des doses orales une fois par jour de 10 mg/kg.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Human solid tumor xenograft models including NSCLC (NCI H23 [KRAS and LKB1 mutations]), CRC (SW620 [KRAS, APC, p53 mutations]) Pancreatic cancer (Panc 1 and Capan 1 [KRAS mutations] and BxPC-3 [No MAPK mutations]) models in immunocompromised mice.

  • Dosages

    10 mg/kg

  • Administration

    Orally administrated once daily for 21 days

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21310613/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3739

Validation du produit par le client

Effect of MEK inhibitor TAK-733 in A549 cells. A549 cells were incubated with increasing concentrations of TAK-733 for 2 h. The cell lysates were harvested and phosphorylation of indicated proteins was determined by Western blotting.

, , Dr.Wang from Southern Medical Hospital

<p>Mouse carcinoma cells were treated with the inhibitors for 16 and 40 h at the concentrations indicated. The effect on S-phase was evident at 16 hrs. (A) whereas apoptosis was induced at 40h. (B) Biological effects of the compounds correlated with effects on phosphorylation of the MEK target ERK. (C) IC50 on S-phase and ERK-posphorylation: TAK-733=1-10nM, GSK1120212=<1nM.</p>

, , Jonas Nilsson, PhD from University of Gothenburg

<p>After starved in serum-free medium for 24 h, T47D cells incubated with the indicated concentrations of TAK-733 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

(c) Fold induction of apoptotic cells after 3-day compound or vehicle (DMSO) treatment, as measured by annexin V positivity. Error bars indicate s.d.

Données de [ , , Nat Commun, 2016, 7:13701. ]

De Selleck TAK-733 A été cité par 24 Publications

Salmonella effector SopB reorganizes cytoskeletal vimentin to maintain replication vacuoles for efficient infection [ Nat Commun, 2023, 14(1):478] PubMed: 36717589
Combination of drug therapies and radiation against stem cell-enriched glioblastoma-derived spheres. [ mediaTUM, 2023, ] PubMed: None
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178
Combining HDAC and MEK Inhibitors with Radiation against Glioblastoma-Derived Spheres [ Cells, 2022, 11(5)775] PubMed: 35269397
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
Identification and Characterization of a Novel Dual Inhibitor of Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 and Tryptophan 2,3-dioxygenase [ Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456] PubMed: 36467776
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180] PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513] PubMed: 31068699
[ Mol Cancer, 2019, ] PubMed: 31747941

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