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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
TAI-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de Hec1, qui perturbe l'interaction protéique Hec1-Nek2.
Cibles
Hec1
In vitro
TAI-1 perturbe la liaison de Nek2 à Hec1, ce qui entraîne la dégradation de Nek2 et un mauvais alignement chromosomique. Ce composé montre une forte puissance inhibitrice de croissance à des niveaux nM sur un large spectre de cellules tumorales, et produit une activité synergique avec la doxorubicine, le topotécan et le paclitaxel dans les cellules de leucémie, de cancer du sein et du foie.
In Vivo
TAI-1 (20 mg/kg i.v. ou 150 mg/kg p.o.) provoque un retard significatif de la croissance tumorale dans le modèle Huh-7 et une inhibition tumorale modeste dans les modèles Colo205 et MDA-MB-231.
Cells are seeded in 96 well plates, incubated for 24 hours, this compound added and incubated for 96 hours. All testing points are tested in triplicate wells. Cell viability is determined by MTS assay using CellTiter 96® Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation Assay system according to manufacturer’s instructions with MTS and PMS. Data retrieved from spectrophotometer are processed in Excel and GraphPad Prism 5 to calculate the concentration exhibiting 50% growth inhibition (GI50). All data represent the results of triplicate experiments.
Female mice bearing Colo-205 or Huh-7 tumors; male mice bearing MDA-MB-231 tumors
Dosages
20 mg/kg i.v./QDx28 cycles or 150 mg/kg p.o./BID/28 cycles in total
Administration
i.v. or p.o.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401611/
De Selleck TAI-1 A été cité par 3 Publications
Nek2 Augments Sorafenib Resistance by Regulating the Ubiquitination and Localization of β-catenin in Hepatocellular Carcinoma
[ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316]
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