Données techniques
| Formule | C44H69NO12 |
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| Poids moléculaire | 804.02 | N° CAS | 104987-11-3 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (124.37 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (124.37 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le tacrolimus (FK506) est une lactone macrolide à 23 membres, il réduit l'activité de la peptidyl-prolyl isomérase dans les lymphocytes T en se liant à l'immunophiline FKBP12 (FK506 binding protein) créant un nouveau complexe. Le tacrolimus inhibe également l'activité phosphatase de la calcineurin. Le tacrolimus induit l'autophagy endothéliale vasculaire. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Le tacrolimus (FK506) et la cyclosporine A bloquent la translocation du composant cytoplasmique sans affecter la synthèse de la sous-unité nucléaire dans les lymphocytes T. Ce composé empêche la prolifération des lymphocytes T en inhibant un événement dépendant du Ca(2+) requis pour l'induction de la transcription de l'interleukine-2. Il se lie à des familles distinctes de protéines intracellulaires (immunophilines) appelées cyclophilines et FK 506-binding proteins (FKBPs). Le tacrolimus inhibe spécifiquement la calcineurin cellulaire à des concentrations de médicament qui inhibent la production d'interleukine 2 dans les lymphocytes T activés. Lui et la CsA exercent des effets biologiques presque identiques dans les cellules en inhibant le même sous-ensemble d'événements précoces associés au calcium impliqués dans l'expression des lymphokines, l'apoptose et la dégranulation. Ce composé se lie à une famille de récepteurs intracellulaires appelés les FK-506 binding proteins (FKBPs). |
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| In Vivo | Le tacrolimus (FK506) entraîne une augmentation du seuil de retrait de la patte et de la queue, comme le révèle l'évaluation comportementale de la douleur chez les rats contre les stimuli hyperalgésiques et allodyniques. Il entraîne également une diminution des taux sériques de nitrate et de substances réactives à l'acide thiobarbiturique (TBARS), ainsi qu'une réduction des taux tissulaires de myéloperoxydase (MPO) et de calcium total, tandis qu'une augmentation des taux de glutathion réduit dans les tissus des rats. Ce composé améliore l'augmentation de l'œdème neuronal et de la dégénérescence axonale chez les rats atteints d'ischémie-reperfusion (I/R). |
Protocole (de référence)
| Test cellulaire : |
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| Étude animale : |
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Références
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Validation du produit par le client

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Données de [ Biochim Biophys Acta , 2013 , 1833(3), 652-62 ]

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, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

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, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute

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, 2013 , Natural and Medical Sciences Institute
De Selleck FK506 (Tacrolimus) A été cité par 115 Publications
| Calcineurin governs baseline and homeostatic regulations of non-rapid eye movement sleep in mice [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122] | PubMed: 39847332 |
| Adhesive polyelectrolyte coating through UV-triggered polymerization on PLGA particles for enhanced drug delivery to inflammatory intestinal mucosa [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32] | PubMed: 39844269 |
| Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] | PubMed: 39804926 |
| Interferon-gamma rescues dendritic cell calcineurin-dependent responses to Aspergillus fumigatus via Stat3 to Stat1 switching [ iScience, 2025, 28(2):111535] | PubMed: 39898039 |
| Signal transduction pathways controlling Ins2 gene activity and beta cell state transitions [ iScience, 2025, 28(3):112015] | PubMed: 40144638 |
| ACSL4 Drives C5a/C5aR1-Calcium-Induced Fibroblast-to-Myofibroblast Transition in a Bleomycin-Induced Mouse Model of Pulmonary Fibrosis [ Biomolecules, 2025, 15(8)1106] | PubMed: 40867551 |
| Polymeric-Based Theranostic Nanocarriers of Neuroprotective Drugs: Development, Imaging, and Bioanalysis [ Mol Pharm, 2025, 10.1021/acs.molpharmaceut.5c00170] | PubMed: 40517330 |
| Post-Liver Transplantation Management and Specimen Collection in Daurian Ground Squirrels for Single-Cell RNA Sequencing [ J Vis Exp, 2025, (223).] | PubMed: 41052099 |
| PU.1 and BCL11B sequentially cooperate with RUNX1 to anchor mSWI/SNF to poise the T cell effector landscape [ Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872] | PubMed: 38632339 |
| Antiviral activity of immunosuppressors alone and in combination against human adenovirus and cytomegalovirus [ Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116] | PubMed: 38401774 |
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