T0901317

N° de catalogueS7076 Lot:S707601

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Données techniques

Formule

C17H12F9NO3S
Poids moléculaire 481.33 N° CAS 293754-55-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.44 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.44 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description T0901317 est un agoniste puissant et sélectif pour LXR et FXR, avec une EC50 de 20 nM pour LXRα et 5 μM pour FXR, respectivement. Ce composé est un double agoniste inverse de RORα et RORγ avec un Ki de 132 nM et 51 nM, respectivement. Il supprime significativement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose.
Cibles
LXR
(Cell reporter assay)		 FXR
50 nM(EC50) 5 μM(EC50)
In vitro

T0901317 agit via LXR et, en concert avec son partenaire d'hétérodimérisation RXR, induit l'expression du transporteur de cholestérol inverse ABCA1. Ce composé régule à la hausse l'expression du gène ABCA1 associé à la régulation de l'efflux de cholestérol et au HDL Metabolism.

Il présente une EC50 d'environ 5 μM pour l'activation des récepteurs farnésoïdes X d'acides biliaires (FXRs), 10 fois plus puissant que l'acide chénodésoxycholique, le ligand naturel de FXR.

Ce produit chimique est également un ligand à haute affinité pour le récepteur xénobiotique pregnane X receptor (PXR). Il se lie et active PXR avec la même puissance nanomolaire qu'il stimule l'activité LXR. Ce composé induit l'expression non seulement des gènes cibles de LXR, mais aussi des gènes cibles de PXR dans les cellules et les animaux, y compris le récepteur éboueur CD36.

Il diminue la production d'amyloïde-β dans les neurones primaires in vitro.

Il a été constaté que ce produit chimique se lie directement à RORα et RORγ avec une haute affinité (Ki = 132 et 51 nM, respectivement), ce qui entraîne la modulation de la capacité du récepteur à interagir avec les protéines cofacteurs transcriptionnels. Il réprime la transactivation dépendante de RORα/γ des gènes rapporteurs sensibles à ROR et, dans les cellules HepG2, réduit le recrutement du coactivateur 2 du récepteur stéroïdien par RORα au niveau d'un gène cible de ROR endogène (G6Pase).

In Vivo

Le traitement des souris APP23 âgées de 11 semaines avec T0901317 pendant 6 jours montre une augmentation significative de l'expression d'ABCA1 et une diminution du rapport des produits de clivage sAPPβ- à sAPPα- de l'APP soluble. Plus important encore, ce composé entraîne une réduction statistiquement significative des niveaux d'Aβ40 soluble et d'Aβ42 dans le cerveau de ces souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6]
  • Lignées cellulaires

    BMDMs

  • Concentrations

    5 µM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    APP23 mice

  • Dosages

    50 mg/kg/day

  • Administration

    gastric gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10968783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15464433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17418145/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15557325/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35169231/

Validation du produit par le client

<p>(C) Cells were pretreated with DMSO or T0901317 (5 μM), then incubated with 100 mg/L ox-LDL for 6 h.</p>

, , FEBS Lett, 2015, 589(1):52-8.

THP-1 macrophages were pretreated with 5 μg/mL T0901317 for 30 min and incubated with 100 μmol/L Hcy for 24 h. protein levels were determined.

Données de [ , , Life Sci, 2018, doi:10.1016/j.lfs.2018.10.060 ]

a Entrapment and loading efficiencies of T0901317- liposomes and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes at two lipid to T0901317 weight ratios (5:1 and 10:1). b In vitro drug release of T0901317- liposomes (squares) and anti-ICAM-1-T0901317- liposomes (circles) at different time points. Values are expressed as the means ± SD (n = 3)

Données de [ , , Nanoscale Res Lett, 2017, 12(1):322 ]

De Selleck T0901317 A été cité par 24 Publications

Disrupted minor intron splicing activates reductive carboxylation-mediated lipogenesis to drive metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease progression [ J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478] PubMed: 40100939
RNase T2 deficiency promotes TLR13-dependent replenishment of tissue-protective Kupffer cells [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647] PubMed: 39853307
Regulation of neurogenesis and neuronal migration by Rrm2 and Timp3 following seizures [ Neurobiol Dis, 2025, 215:107094] PubMed: 40930429
Dendrobium nobile Lindl. alkaloids improve lipid metabolism by increasing LDL uptake through regulation of the LXRα/IDOL/LDLR pathway and inhibition of PCSK9 expression in HepG2 cells [ Exp Ther Med, 2025, 29(3):46] PubMed: 39885913
Establishment of goat mammary organoid cultures modeling the mammary gland development and lactation [ J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124] PubMed: 39350237
Zbtb7b defines a compensatory mechanism in MASLD-related HCC progression by suppressing H19-mediated hepatic lipid deposition [ Physiol Rep, 2024, 12(24):e70160] PubMed: 39714087
Microbiome ssRNA as an environmental cue to activate TLR13-dependent tissue-protective programs in CD5Lhi hepatic macrophages [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.11.540294] PubMed: None
Integrated Analysis Highlights the Immunosuppressive Role of TREM2+ Macrophages in Hepatocellular Carcinoma [ Front Immunol, 2022, 13:848367] PubMed: 35359989
The LXRB-SREBP1 network regulates lipogenic homeostasis by controlling the synthesis of polyunsaturated fatty acids in goat mammary epithelial cells [ J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120] PubMed: 36336695
Macrophage Jak2 deficiency accelerates atherosclerosis through defects in cholesterol efflux [ Commun Biol, 2022, 5(1):132] PubMed: 35169231

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