SU9516

N° de catalogueS7636 Lot:S763601

Imprimer

Données techniques

Formule

C₁₃H₁₁N₃O₂

Poids moléculaire

241.25

N° CAS

377090-84-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

48 mg/mL (198.96 mM)

Ethanol

12 mg/mL (49.74 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.400mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.340mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le SU 9516 est un inhibiteur de CDK indolinone 3-substitué avec une IC50 de 22 nM, 40 nM et 200 nM pour CDK2, CDK1 et CDK4, respectivement.

Cibles

CDK2	CDK1	CDK4
22 nM	40 nM	200 nM

In vitro

Le SU9516 diminue la phosphorylation spécifique de cdk2 de la protéine pRB du rétinoblastome, augmente l'activation de la caspase-3 et modifie le Cell Cycle dans les cellules RKO et SW480. Ce composé inhibe également la prolifération cellulaire et induit l'apoptose cellulaire dans les deux lignées cellulaires. Il tue les cellules leucémiques par inhibition de la phosphorylation de l'extrémité C-terminale de l'ARN polymérase II (RNA Pol II CTD), des dommages oxydatifs et de la régulation négative transcriptionnelle de Mcl-1. Dans les cellules de leucémie à lymphocytes T humains Jurkat, cette substance chimique améliore significativement la sensibilité au méthotrexate. De plus, il supprime également la localisation centrosomale d'Aurora-A et l'amplification centrosomale conséquente.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Dosage kinase CDK Les dosages kinase sont effectués dans des plaques en polypropylène à 96 puits. Chaque réaction contenait 2 μg d'histone H1 à une concentration finale de 10 μM [γ-³³P]ATP (0,2 μCi/puits ; environ deux fois le Km déterminé expérimentalement), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01 % Triton X-100 et 10 % de glycérol dans un volume de 40 μL. La réaction est initiée par l'ajout de 20 μL d'enzyme (6 ng cdk2/puits, ce qui entraîne une concentration finale de 1,6 nM), qui a été préalablement diluée de 1:50 à 1:200 dans le même tampon, et laissée se dérouler pendant 1 h à température ambiante. La réaction est arrêtée par l'ajout de 0,01 mL d'acide phosphorique à 10 %, et 25 μL du mélange réactionnel sont transférés sur du papier filtre en phosphocellulose P30. Le tapis filtrant est lavé trois fois avec 1,0 % d'acide phosphorique, séché à l'air, puis compté pour la radioactivité dans un compteur à scintillation liquide. Le dosage de la kinase cdk4 pour la cycline D1-cdk4 est réalisé dans un format de microplaque à 96 puits en polypropylène mesurant l'incorporation de phosphate radioactif dans GST-Rb. La cycline D1-cdk4 purifiée est incubée avec 1 μg de GST-Rb dans 20 mM HEPES (pH 7,5) en présence de 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01 % Triton X-100 et 10 % de glycérol. La concentration finale de cdk4 est de 10 ng/puits, soit 1,6 nM. La réaction kinase est initiée par l'ajout d'ATP à une concentration finale de 10 μM ATP (deux fois le Km déterminé expérimentalement) et de [γ-³³P]ATP (1,0 μCi par puits) dans un volume de 60 μL et laissée se dérouler à température ambiante pendant 1 h. La réaction est arrêtée par l'ajout de 0,01 ml d'acide phosphorique à 10 %, et 25 μL du mélange réactionnel sont transférés sur du papier filtre en phosphocellulose P30. Le tapis filtrant est traité comme pour les dosages Cdk1/Cdk2.
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires RKO cells and SW480 cells Concentrations 24 hours Temps dincubation ~50 μM Méthode RKO cells and SW480 cells are seeded in replicates in 96-well plates at 1 × 10⁴ cells/well and allowed to attach overnight. SU9516 is added in concentrations from 0.05 μM to 50.00 μM for 24 h, the cells are then washed twice with PBS, and cells are replenished with complete media. The cells are fixed at 0, 4, and 7 days post-drug removal and assayed for protein levels using a modified SRB cytotoxicity assay. The cells are fixed in 10% trichloroacetic acid for 1 h, washed in distilled H2O, and stained in 0.4% SRB/acetic acid for 30 min. The cells are then washed in 0.1% acetic acid, solubilized in 10 mM Tris (pH 9), and analyzed on a Bio-Rad 360 microplate reader at 595 nm. All experiments are repeated at least three times.

Test kinase :^{^[1]}

Dosage kinase CDK
Les dosages kinase sont effectués dans des plaques en polypropylène à 96 puits. Chaque réaction contenait 2 μg d'histone H1 à une concentration finale de 10 μM [γ-³³P]ATP (0,2 μCi/puits ; environ deux fois le Km déterminé expérimentalement), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01 % Triton X-100 et 10 % de glycérol dans un volume de 40 μL. La réaction est initiée par l'ajout de 20 μL d'enzyme (6 ng cdk2/puits, ce qui entraîne une concentration finale de 1,6 nM), qui a été préalablement diluée de 1:50 à 1:200 dans le même tampon, et laissée se dérouler pendant 1 h à température ambiante. La réaction est arrêtée par l'ajout de 0,01 mL d'acide phosphorique à 10 %, et 25 μL du mélange réactionnel sont transférés sur du papier filtre en phosphocellulose P30. Le tapis filtrant est lavé trois fois avec 1,0 % d'acide phosphorique, séché à l'air, puis compté pour la radioactivité dans un compteur à scintillation liquide. Le dosage de la kinase cdk4 pour la cycline D1-cdk4 est réalisé dans un format de microplaque à 96 puits en polypropylène mesurant l'incorporation de phosphate radioactif dans GST-Rb. La cycline D1-cdk4 purifiée est incubée avec 1 μg de GST-Rb dans 20 mM HEPES (pH 7,5) en présence de 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01 % Triton X-100 et 10 % de glycérol. La concentration finale de cdk4 est de 10 ng/puits, soit 1,6 nM. La réaction kinase est initiée par l'ajout d'ATP à une concentration finale de 10 μM ATP (deux fois le Km déterminé expérimentalement) et de [γ-³³P]ATP (1,0 μCi par puits) dans un volume de 60 μL et laissée se dérouler à température ambiante pendant 1 h. La réaction est arrêtée par l'ajout de 0,01 ml d'acide phosphorique à 10 %, et 25 μL du mélange réactionnel sont transférés sur du papier filtre en phosphocellulose P30. Le tapis filtrant est traité comme pour les dosages Cdk1/Cdk2.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
RKO cells and SW480 cells
Concentrations
24 hours
Temps dincubation
~50 μM
Méthode
RKO cells and SW480 cells are seeded in replicates in 96-well plates at 1 × 10⁴ cells/well and allowed to attach overnight. SU9516 is added in concentrations from 0.05 μM to 50.00 μM for 24 h, the cells are then washed twice with PBS, and cells are replenished with complete media. The cells are fixed at 0, 4, and 7 days post-drug removal and assayed for protein levels using a modified SRB cytotoxicity assay. The cells are fixed in 10% trichloroacetic acid for 1 h, washed in distilled H2O, and stained in 0.4% SRB/acetic acid for 30 min. The cells are then washed in 0.1% acetic acid, solubilized in 10 mM Tris (pH 9), and analyzed on a Bio-Rad 360 microplate reader at 595 nm. All experiments are repeated at least three times.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11507069/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16672643/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20059476/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23446853/

Agrandir

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957 ]

De Selleck SU9516 A été cité par 5 Publications

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
Inactivation of TACC2 epigenetically represses CDKN1A and confers sensitivity to CDK inhibitors [ Med, 2025, S2666-6340(24)00482-3]	PubMed: 39793578
Tip60-mediated H2A.Z acetylation promotes neuronal fate specification and bivalent gene activation [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)01064-4]	PubMed: 36417913
Differences in the Conformational Energy Landscape of CDK1 and CDK2 Suggest a Mechanism for Achieving Selective CDK Inhibition [ Cell Chem Biol, 2019, 26(1):121-130]	PubMed: 30472117
CDK inhibitor SU9516 induces tetraploid blastocyst formation from parthenogenetically activated porcine embryos. [Guo Q, et al. Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957]	PubMed: 28315059

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.