STF-118804

N° de catalogueS7316 Lot:S731601

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Données techniques

Formule

C25H23N3O4S
Poids moléculaire 461.53 N° CAS 894187-61-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (132.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (2.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.300mg/ml (0.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description STF-118804 est un inhibiteur de NAMPT hautement spécifique.
Cibles
NAMPT
In vitro STF-118804 réduit la viabilité des lignées cellulaires de leucémie lymphoblastique aiguë (B-ALL) contenant des translocations chromosomiques MLL, avec des valeurs d'IC50 dans la gamme nanomolaire basse. De plus, les échantillons leucémiques de cinq patients pédiatriques atteints de ALL sont également sensibles à ce composé dans la gamme nanomolaire basse. Ce produit chimique induit l'apoptose des cellules leucémiques MV411 sans arrêt préalable du cycle cellulaire.
In Vivo STF-118804 (25 mg/kg deux fois par jour, s.c.) améliore la survie dans un modèle de xénogreffe orthotopique de leucémie lymphoblastique aiguë à haut risque, et épuise efficacement les cellules initiatrices de la leucémie.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Tests enzymatiques

    Les activités enzymatiques de NAMPT et NMNAT sont mesurées à l'aide de kits in vitro et en utilisant la méthode en deux étapes selon les instructions du fabricant. Les composés, les enzymes NAMPT et/ou NMNAT, et leurs substrats sont mélangés et incubés à 30°C pendant 1 heure. Les réactifs pour la réaction indicatrice (Wst-1) sont ensuite ajoutés, et l'absorbance est lue à 450 nm toutes les 5 minutes à 30°C sur un lecteur de plaques multimode Tecan Infinite M100.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Human cell lines (SEM, MV411, Nalm6, 697, Hal01, REH, SUP-B15 and KP-Y-RL) and primary patient leukemic samples

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Human cell lines or lineage negative cord blood cells were seeded into 96-well plates (6×105 cells per milliliter). Compounds are added in increasing concentrations, and cells are incubated at 37°C/5% CO2 for 72 hours. To detect viability, CellTiter-Blue reagent is added at 1:10 dilution, and plates are incubated for 4 hours at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Flexstation II 384 or a Synergy H1 reader at an excitation of 555 nm and emission detection of 590 nm. Cell viability is also measured by CellTiter-Fluor. The cell-permeable fluorogenic peptide substrate GF-AFC reagent is added at 1:2 dilution, and plates are incubated for 30 min at 37°C/5% CO2 prior to reading on a Synergy H1 reader at an excitation of 380 nm and emission detection of 505 nm. Cord blood cells are enumerated on a hemocytometer, and cell viability is assessed with trypan blue exclusion dye. Inhibitory concentration (IC50) is calculated using Prism software. Primary patient samples are plated in 96-well plates and treated with increasing concentrations of this compound for 48 hours at 37°C in 5% CO2. WST-1 reagent is added to the culture medium (1:10 dilution), and absorbance is measured at 450 nm using a Bio-Rad model 680 microplate reader. All assays are performed in triplicate. IC50 is calculated using CalcuSyn version 2.0 software.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Orthotopic xenograft model of ALL transplanted with MV411 cells

  • Dosages

    25 mg/kg twice daily

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24183972/

Validation du produit par le client

RSV-induced SIRT1 expression is PARP1-dependent in PC12 cells. a, PC12 cells were pretreated with STF-118804 (100 nM) for 1 h prior to treatment with RSV (20 lM) for another 2 h, followed bytreatment with or without of Ab25–35 (30 lM) for an additional 24 h. SIRT1 expression was determined by western blot analysis. b, The bar graph shows the quantification of endogenous SIRT1. c, Cells were treated with various concentrations (1, 5, 10, and 20 lM) of RSV for 24 h. PARP1 expression was detected by western blot analysis.

Données de [ , , Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79. ]

De Selleck STF-118804 A été cité par 6 Publications

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
Efficacy of NAMPT inhibition in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ PLoS One, 2025, 20(6):e0324443] PubMed: 40526635
Ultrasensitive sensors reveal the spatiotemporal landscape of lactate metabolism in physiology and disease [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00453-3] PubMed: 36309010
NAD+ supplement potentiates tumor-killing function by rescuing defective TUB-mediated NAMPT transcription in tumor-infiltrated T cells [ Cell Rep, 2021, 36(6):109516] PubMed: 34380043
Bacteria Boost Mammalian Host NAD Metabolism by Engaging the Deamidated Biosynthesis Pathway. [ Cell Metab, 2020, 31(3):564-579] PubMed: 32130883
Resveratrol Attenuates Aβ25-35 Caused Neurotoxicity by Inducing Autophagy Through the TyrRS-PARP1-SIRT1 Signaling Pathway [Deng H, et al. Neurochem Res, 2016, 41(9):2367-79] PubMed: 27180189

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