STF-083010

N° de catalogueS7771 Lot:S777101

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Données techniques

Formule

C15H11NO3S2
Poids moléculaire 317.38 N° CAS 307543-71-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description STF-083010 est un inhibiteur spécifique de l'endonucléase IRE1 sans affecter son activité kinase.
Cibles
IRE1α endonuclease
In vitro Dans les lignées cellulaires de MM RPMI 8226, MM.1S et MM.1R, STF-083010 présente une activité cytostatique et cytotoxique de manière dose- et temps-dépendante. Dans les lignées cellulaires MiaPaCa2, Panc0403 et SU8686, ce composé inhibe l'épissage de XBP1 et bloque l'activité endonucléase de IRE1 sans affecter son activité kinase. Dans les cellules CLL E -TCL1, il présente environ 70 % d'inhibition de croissance après 3 jours de culture. Dans les cellules MEC1 et MEC2, ce produit chimique entraîne une inhibition de croissance de 20 % en 48 h. Les cellules WaC3 répondent aux traitements avec ce composé par une croissance progressivement diminuée.
In Vivo Dans un modèle de xénogreffes de myélome multiple (MM) humain, STF-083010 (i.p., 30 mg/kg) inhibe significativement la croissance tumorale.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Tests IRE1 acellulaires

    L'activité d'autophosphorylation est déterminée par l'ajout de 32P- ATP. L'activité endonucléase est déterminée par l'ajout d'un substrat d'ARN HAC1 508-nt radiomarqué synthétisé in vitro en utilisant 32P-UTP. STF083010 est incubé avec la protéine hIRE1 recombinante, l'ARN HAC1 508 nt radiomarqué et des tampons appropriés. L'activité kinase est quantifiée par électrophorèse sur gel de polyacrylamide. Les produits de clivage de la RNase sont quantifiés par autoradiographie 32P- ATP ou 32P-UTP.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Panc0403, Panc1005, BxPc3, and MiaPaCa2 cell lines

  • Concentrations

    ~50 μM

  • Temps dincubation

    ~48 h

  • Méthode

    Three thousand cells are seeded in 96-well plates overnight and drug treatment started the next day. After 48 h incubation, MTT is added to cells and cultured at 37℃ for 4 h followed by stop solution (4 mM HCl, 0.1% Nondet P40 in isopropanol) which is added to dissolve MTT. The plates are read with a spectrophotometer at 590 nm absorbance with reference at 630 nm. IC50 values are calculated using GraphPad Prism.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    NOD/SCID/IL2Rγ null mice

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

Validation du produit par le client

<p>The effect of TUDCA and STF-083010 on mouse decidualization.(B) The average weight of implantation sites on day 8 under TUDCA treatment.(D) The effect of TUDCA treatment on the weight of deciduoma. (F) The average weight of implantation sites on day 8 under STF-083010 treatment. (H) The effect of STF-083010 treatment on the weight of deciduoma. (I) The effect of TUDCA on the mRNA expression of Dtprp in vitro decidualization. (J) The effect of STF-083010 on the mRNA expression of Dtprp in vitro decidualization. Data are presented as the mean ± SD, *p < 0.05.</p>

, , Mol Cell Endocrinol, 2016, 434:48-56.

Pretreatment with 50 μg STF-083010 could inhibit the up-regulation of XBP1s and XBP1u induced by chronic morphine treatment measured by western blots. (∗∗p < 0.01, ∗∗∗p < 0.001 compared with NS + vehicle group; #p < 0.05, ##p < 0.01 compared with morphine + vehicle group, n = 4 in each group). %MPE, percentage of maximal possible antinociceptive effect; NS, normal saline; STF, STF-083010; XBP1, X-box binding protein 1; XBP1s, spliced variant of XBP1; XBP1u, unspliced XBP1.

Données de [ , , Front Mol Neurosci, 2018, 11:72 ]

Effect of STF-083010, an inhibitor of IRE, on the degradation of APP induced by geniposide. After primary cortical neurons were pre-incubated with 25 μM STF083010 for 30 min, geniposide (10 μM) and high glucose (75 mM) were added and the cells were incubated for 24 h. The protein level of APP was determined by western blot. Data are shown as mean ± SD from three independent experiments. *p < 0.05, versus control (the group of 25 mM glucose); #p < 0.05 versus the group of 75 mM glucose.; &, p < 0.05 versus the group of high glucose plus geniposide.

Données de [ , , Neurochem Res, 2018, 43(3):669-680 ]

De Selleck STF-083010 A été cité par 38 Publications

α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
The Protective Role of the IRE1α/XBP1 Signaling Cascade in Autophagy During Ischemic Stress and Acute Kidney Injury [ Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0] PubMed: 39983812
UPF3B modulates endoplasmic reticulum stress through interaction with inositol-requiring enzyme-1α [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):587] PubMed: 39138189
Palmitate induces integrated stress response and lipoapoptosis in trophoblasts [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):31] PubMed: 38212315
HSP47 Increases the Expression of Type I Collagen in Fibroblasts through IRE1α Activation, XBP1 Splicing, and Nuclear Translocation of β-Catenin [ Cells, 2024, 13(6)527] PubMed: 38534372
Kaempferol attenuates particle-induced osteogenic impairment by regulating ER stress via the IRE1α-XBP1s pathway [ J Biol Chem, 2024, 300(6):107394] PubMed: 38768813
HRS mediates tumor immune evasion by regulating proteostasis-associated interferon pathway activation [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113352] PubMed: 37948180
Acute Endoplasmic Reticulum Stress Suppresses Hepatic Gluconeogenesis by Stimulating MAPK Phosphatase 3 Degradation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561] PubMed: 37958545
Emodin, an Emerging Mycotoxin, Induces Endoplasmic Reticulum Stress-Related Hepatotoxicity through IRE1α-XBP1 Axis in HepG2 Cells [ Toxins (Basel), 2023, 15(7)455] PubMed: 37505724
IRE1α/XBP-1 promotes β-catenin signaling activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Pulm Pharmacol Ther, 2023, 10.1016/j.pupt.2023.102263] PubMed: 37935327

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