SR18662

N° de catalogueS8900 Lot:S890001

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₉Cl₂N₃O₄S

Poids moléculaire

420.31

N° CAS

2505001-62-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (199.85 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.400mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 28 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SR18662 est un composé optimisé basé sur ML264 qui inhibe le facteur 5 de type Krüppel (KLF5) avec une IC50 de 4,4 nM. Ce composé réduit la viabilité de plusieurs lignées cellulaires de cancer colorectal. Il induit l'apoptose.

Cibles

KLF5
(Cell-free assay)

4.4 nM

In vitro

Le traitement avec SR18662 réduit significativement la croissance et la prolifération des cellules CRC. Ce composé montre une efficacité améliorée dans la réduction de la viabilité de multiples lignées cellulaires CRC. L'analyse par cytométrie en flux après son traitement montre une augmentation des cellules capturées en phases S ou G2/M du cycle cellulaire et une augmentation significative du nombre de cellules apoptotiques. Ce traitement chimique réduit également l'expression des cyclines et des composants des voies de signalisation MAPK et WNT.

In Vivo

Une inhibition significative et dose-dépendante de la croissance du xénogreffe chez la souris est observée après le traitement par SR18662, ce qui dépasse l'effet de ML264 à des doses équivalentes. Ce composé est un potentiel pour la thérapie du cancer colorectal.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires DLD-1, HCT116, HT29 and SW620 colorectal cancer cell lines Concentrations 0.001 μM-20 μM Temps dincubation 24 h Méthode KLF5 promoter activity assay: DLD-1/pGL4.18hKLF5p cells are seeded in 96 well plate format and treated with DMSO or with SR18662 dissolved in DMSO in the range of 0.001 to 20 μM final concentration for 24 h and the human KLF5 promoter activity is determined with the ONE-Glo luciferase assay system using a SpectramMax M3 plate reader.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 7-week-old male NuJ/Foxn1^nu mice with DLD-1 human colorectal cells injected Dosages 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
DLD-1, HCT116, HT29 and SW620 colorectal cancer cell lines
Concentrations
0.001 μM-20 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
KLF5 promoter activity assay: DLD-1/pGL4.18hKLF5p cells are seeded in 96 well plate format and treated with DMSO or with SR18662 dissolved in DMSO in the range of 0.001 to 20 μM final concentration for 24 h and the human KLF5 promoter activity is determined with the ONE-Glo luciferase assay system using a SpectramMax M3 plate reader.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
7-week-old male NuJ/Foxn1^nu mice with DLD-1 human colorectal cells injected
Dosages
5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31358661/

De Selleck SR18662 A été cité par 2 Publications

Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475]	PubMed: 40654745
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]	PubMed: 36670508

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