SR1001

N° de catalogueS6724 Lot:S672402

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Données techniques

Formule

C₁₅H₁₃F₆N₃O₄S₂

Poids moléculaire

477.40

N° CAS

1335106-03-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (198.99 mM)

Ethanol

95 mg/mL (198.99 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.75mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.68mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SR1001 est un agoniste inverse de RORα avec des valeurs de Ki de 172 nM et 111 nM pour RORα et RORγ respectivement.

Cibles

RORγ	RORα
111 nM(Ki)	172 nM(Ki)

In vitro

SR1001 se lie spécifiquement aux domaines de liaison au ligand (LBD) de RORα et RORγt, induisant un changement conformationnel au sein du LBD qui englobe le repositionnement de l'hélice 12, entraînant une affinité diminuée pour les coactivateurs et une affinité accrue pour les corépresseurs, ce qui aboutit à la suppression de l'activité transcriptionnelle des récepteurs.

In Vivo

SR1001 supprime la réponse immunitaire, y compris les cellules TH17 in vitro et in vivo, les cellules TH1 in vivo, la production d'auto-anticorps, maintient les niveaux d'insuline et augmente l'expression de Foxp3. Ce composé protège efficacement contre la néovascularisation pathologique dans la rétinopathie induite par l'oxygène et dans un autre modèle angiogénique de souris déficientes en récepteur de lipoprotéines de très basse densité (Vldlr) (Vldlr −/−) présentant une néovascularisation sous-rétinienne spontanée.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Female NOD/LtJ mice Dosages 25 mg/kg Administration IP

Références

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4330305/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3148894/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26243880/

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