Sivelestat sodium tetrahydrate

N° de catalogueS4666 Lot:S466603

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Données techniques

Formule

C20H21N2O7S.4H2O.Na

Poids moléculaire 528.51 N° CAS 201677-61-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.21 mM)
Ethanol 8 mg/mL (15.13 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) est un inhibiteur compétitif de l'human neutrophil elastase, et inhibe également l'élastase leucocytaire obtenue à partir de lapins, rats, hamsters et souris.
Cibles
neutrophil elastase
In vitro Le sivelestat supprime à la fois l'adhésion et la transmigration des neutrophiles vers l'endothélium.
In Vivo L'administration intraopératoire de sivelestat a effectivement réduit l'induction et l'activation des neutrophiles dans le poumon et a amélioré l'oxygénation après un pontage cardiopulmonaire dans un modèle porcin. En inhibant l'élastase des neutrophiles, le sivelestat a une action directe sur les leucocytes accumulés et activés, offrant une protection efficace contre la production de radicaux oxygénés et de cytokines.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)

  • Concentrations

    1, 10, and 50 μg/mL

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    HUVEC are grown to confluence on fibronectin (25 μg/mL) coated Falcon cell culture inserts. Neutrophils stimulated by PAF (0.1 mM) are added to the HUVEC monolayers (upper chamber). The upper chamber is exposed to 2 mL of HUMEDIA and rehydrated at 37 ℃ for 1 h in the absence or the presence (50 μg/mL) of sivelestat. Subsequently, the upper chamber is removed and the fluid in the lower chamber is collected.

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    Neonatal piglets

  • Dosages

    2 mg/kg/h

  • Administration

    Intraoperative administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24318803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20575981/

De Selleck Sivelestat sodium tetrahydrate A été cité par 6 Publications

Sivelestat sodium alleviated sepsis-induced acute lung injury by inhibiting TGF-β/Smad signaling pathways through upregulating microRNA-744-5p [ J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633] PubMed: 39552870
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2021, 206(4):797-806] PubMed: 33380498
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines [ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836] PubMed: 32756014
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2020, ji2000091] PubMed: 33380498
Inhibitors of elastase stimulate murine B lymphocyte differentiation into IgG- and IgA-producing cells [ Eur J Immunol, 2018, 48(8):1295-1301] PubMed: 29710424

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