SGC707

N° de catalogueS7832 Lot:S783201

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₈N₄O₂

Poids moléculaire

298.34

N° CAS

1687736-54-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (197.76 mM)

Ethanol

59 mg/mL (197.76 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

SGC707 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et actif en cellule de la protéine arginine méthyltransférase 3 (PRMT3) avec des IC50 et K_d de 31 nM et 53 nM, respectivement.

Cibles

PRMT3	PRMT3
31 nM	53 nM(Kd)

In vitro

Dans les cellules, SGC707 se lie à PRMT3 et réduit la H4R3me2a dépendante de PRMT3. Ce composé stabilise également PRMT3 dans les cellules HEK293 et A549 avec des valeurs d'EC50 de 1,3 μM et 1,6 μM, respectivement.

In Vivo

Chez les souris mâles CD-1, SGC707 (30 mg/kg, i.p.) donne une bonne exposition plasmatique sur 6 heures avec un niveau plasmatique maximal de 38000 nM, ce qui suggère que ce composé est adapté aux études animales.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Essai biochimique de PRMT3 Un essai basé sur la radioactivité est optimisé et utilisé pour déterminer l'inhibition de PRMT3 in vitro. Dans un essai de proximité par scintillation (SPA), la S-adénosylméthionine tritiée (³H-SAM) a servi de donneur de méthyle pour méthyler le substrat peptidique d'histone biotinylé. Après achèvement de la réaction, le mélange réactionnel est transféré dans les puits d'une microplaque revêtue de streptavidine/scintillant. Les peptides biotinylés se liant à la résine revêtue de streptavidine, amènent le ³H-méthyle incorporé et le scintillant à proximité. La quantité de peptide méthylé est quantifiée en traçant la radioactivité (comptes par minute) mesurée par le TopCount NXT™ Microplate Scintillation and Luminescence Counter. En raison de la nature très acide de la solution de ³H-SAM, du SAM non tritié (froid) est utilisé pour compléter les réactions. Le peptide biotinylé en C-terminal composé des 24 premiers résidus d'acides aminés de l'histone H4 (H4 1-24) est utilisé comme substrat. Le mélange d'essai typique contenait 0,01 % de Tween-20, 5 mM de DTT, 20 nM de PRMT3, 0,3 µM de B-H4 1-24 et 28 µM (5 µM de ³H-SAM plus 23 µM de SAM froid) de SAM dans 20 mM de Tris-HCl (pH 7,5) et un volume final de 20 µL. Les valeurs d'IC50 sont déterminées aux concentrations Km des deux substrats par titration de ce composé dans le mélange réactionnel dans une plage comprise entre 2000 et 0,2 nM.
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires 293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, and MDA-MB-231 cells Concentrations 100 μM Temps dincubation 72 h Méthode Cells are seeded in 96-well plates and treated with different concentrations of SGC707 for 72 h. Cell viability is determined using Alamar blue 0.01 mg/mL in the media. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.

Test kinase :^{^[1]}

Essai biochimique de PRMT3
Un essai basé sur la radioactivité est optimisé et utilisé pour déterminer l'inhibition de PRMT3 in vitro. Dans un essai de proximité par scintillation (SPA), la S-adénosylméthionine tritiée (³H-SAM) a servi de donneur de méthyle pour méthyler le substrat peptidique d'histone biotinylé. Après achèvement de la réaction, le mélange réactionnel est transféré dans les puits d'une microplaque revêtue de streptavidine/scintillant. Les peptides biotinylés se liant à la résine revêtue de streptavidine, amènent le ³H-méthyle incorporé et le scintillant à proximité. La quantité de peptide méthylé est quantifiée en traçant la radioactivité (comptes par minute) mesurée par le TopCount NXT™ Microplate Scintillation and Luminescence Counter. En raison de la nature très acide de la solution de ³H-SAM, du SAM non tritié (froid) est utilisé pour compléter les réactions. Le peptide biotinylé en C-terminal composé des 24 premiers résidus d'acides aminés de l'histone H4 (H4 1-24) est utilisé comme substrat. Le mélange d'essai typique contenait 0,01 % de Tween-20, 5 mM de DTT, 20 nM de PRMT3, 0,3 µM de B-H4 1-24 et 28 µM (5 µM de ³H-SAM plus 23 µM de SAM froid) de SAM dans 20 mM de Tris-HCl (pH 7,5) et un volume final de 20 µL. Les valeurs d'IC50 sont déterminées aux concentrations Km des deux substrats par titration de ce composé dans le mélange réactionnel dans une plage comprise entre 2000 et 0,2 nM.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, and MDA-MB-231 cells
Concentrations
100 μM
Temps dincubation
72 h
Méthode
Cells are seeded in 96-well plates and treated with different concentrations of SGC707 for 72 h. Cell viability is determined using Alamar blue 0.01 mg/mL in the media. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/

De Selleck SGC707 A été cité par 7 Publications

PRMT3 drives glioblastoma progression by enhancing HIF1A and glycolytic metabolism [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):943]	PubMed: 36351894
Revisiting Aldehyde Oxidase Mediated Metabolism in Drug-like Molecules: An Improved Computational Model [ J Med Chem, 2020, 31]	PubMed: 32191458
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243]	PubMed: 31560810
Immunogenicity of prostate cancer is augmented by BET bromodomain inhibition. [ J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277]	PubMed: 31653272
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate [ Johns Hopkins University, 2019, ]	PubMed: None
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate [ JScholarship, 2019, None]	PubMed: None
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193

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